[发明专利]一种合成决奈达隆关键中间体的新方法无效

专利信息
申请号: 201110036408.0 申请日: 2011-02-12
公开(公告)号: CN102153530A 公开(公告)日: 2011-08-17
发明(设计)人: 刘沫毅 申请(专利权)人: 北京欧格瑞化学科技有限公司
主分类号: C07D307/80 分类号: C07D307/80;C07C63/10;C07C51/60
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100070 北京市*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及一种合成2-丁基-3-(4-羟基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃的新方法,此中间体为治疗房颤的新药决奈达隆的关键中间体。本发明采用2-丁基-5-硝基苯并呋喃为起始原料,与对乙酰氧基苯甲酰氯进行付氏酰基化反应,得到2-丁基-3-(4-乙酰氧基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃,经氢氧化钠水解得到目标产物。
搜索关键词: 一种 合成 决奈达隆 关键 中间体 新方法
【主权项】:
1.一种合成决奈达隆关键中间体2-丁基-3-(4-羟基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃的新方法,该方法包括以下步骤:(1)、2-丁基-5-硝基苯并呋喃与对乙酰氧基苯甲酰氯在路易斯催化下,卤代烃为溶剂条件下,经付氏酰基化反应得到2-丁基-3-(4-乙酰氧基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃(中间体C)(2)2-丁基-3-(4-乙酰氧基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃(中间体C)经碱水解得到2-丁基-3-(4-羟基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃合成路线图如下:
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