[发明专利]一种合成决奈达隆关键中间体的新方法

权利要求书

1.一种合成决奈达隆关键中间体2-丁基-3-(4-羟基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃的新方法，该方法包括以下步骤：

(1)、2-丁基-5-硝基苯并呋喃与对乙酰氧基苯甲酰氯在路易斯催化下，卤代烃为溶剂条件下，经付氏酰基化反应得到2-丁基-3-(4-乙酰氧基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃(中间体C)

(2)2-丁基-3-(4-乙酰氧基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃(中间体C)经碱水解得到2-丁基-3-(4-羟基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃

合成路线图如下：

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2.权利要求1所述的方法，其特征在于，使用的酰氯为对乙酰氧基苯甲酰氯。

3.权利要求1所述的方法，其特征在于，路易斯酸催化剂为ZnCl₂、FeCl₃、AlCl₃、SnCl₄等，优选为ZnCl₂、FeCl₃、AlCl。₃

4.权利要求1所述的方法，溶剂为卤代烃，优选为二氯甲烷。

5.权利要求1所述的方法，路易斯的用量为反应底物(苯并呋喃)的1.5到2.5倍。

6.权利要求1所述的方法，水解所用的碱为无机碱，优选氢氧化钠和氢氧化钾。

7.权利要求1所述的方法，水解溶剂为水、醇或水和有机溶剂的混合相。

8.对乙酰氧基苯甲酰氯的合成方法，包括以下反应步骤：

(1)对羟基苯甲酸在浓硫酸催化下和乙酸酐反应得到对乙酰氧基苯甲酸(A)

(2)对乙酰氧基苯甲酸经草酰氯或氯化亚砜反应得到对乙酰氧基苯甲酰氯(B)

反应路线如下：

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9.权利要求8所述，合成酰氯使用的酰氯化剂为氯化亚砜或草酰氯。

10.权利要求8所述，合成对乙酰氧基苯甲酸所用的催化剂为浓硫酸。