[发明专利]基于赖氨酸的化合物无效
| 申请号: | 201110022059.7 | 申请日: | 2004-08-02 |
| 公开(公告)号: | CN102093411A | 公开(公告)日: | 2011-06-15 |
| 发明(设计)人: | B·R·斯特拉尼克斯;V·佩龙 | 申请(专利权)人: | 阿姆布里利亚生物制药公司 |
| 主分类号: | C07F9/09 | 分类号: | C07F9/09;C07F9/6533;C07C311/41;A61K31/661;A61K31/675;A61K31/63;A61K31/635;A61P31/18 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
| 地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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| 摘要: |
本发明提供式(I)的基于赖氨酸的化合物;和当式(I)化合物包含氨基时的其药学上可接受的铵盐,其中R1例如可以是(HO)2P(O)-,(NaO)2P(O)-,烷基CO-或环烷基-CO-,其中X例如可以是F,Cl和Br,其中R2和R3是如本文所定义的。这些基于赖氨酸的化合物具有生理性可裂解的单元,也就是R1,由此一旦该单元的裂解,即释放HIV天冬氨酰蛋白酶抑制剂。 |
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| 搜索关键词: | 基于 赖氨酸 化合物 | ||
【主权项】:
1.式I化合物:
或其药学上可接受的盐,其中n是3或4,其中X和Y是相同或不同的,选自H,F,Cl,Br,I,和-NR4R5,其中R6选自1至6个碳原子的直链烷基和3至6个碳原子的支链烷基,其中R3是式R3A-CO-基团,其中R3A选自1至6个碳原子的直链或支链烷基,1至6个碳原子的烷氧基,和4-吗啉基,其中R4和R5是H,其中R2选自式VIII的蒽基-9-CH2-
其中X′和Y′是H,并且其中R1选自(HO)2P(O)和(MO)2P(O),其中M是碱金属。
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