[发明专利]基于赖氨酸的化合物无效
| 申请号: | 201110022059.7 | 申请日: | 2004-08-02 |
| 公开(公告)号: | CN102093411A | 公开(公告)日: | 2011-06-15 |
| 发明(设计)人: | B·R·斯特拉尼克斯;V·佩龙 | 申请(专利权)人: | 阿姆布里利亚生物制药公司 |
| 主分类号: | C07F9/09 | 分类号: | C07F9/09;C07F9/6533;C07C311/41;A61K31/661;A61K31/675;A61K31/63;A61K31/635;A61P31/18 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
| 地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 基于 赖氨酸 化合物 | ||
1.式I化合物:
或其药学上可接受的盐,
其中n是3或4,
其中X和Y是相同或不同的,选自H,F,Cl,Br,I,和-NR4R5,
其中R6选自1至6个碳原子的直链烷基和3至6个碳原子的支链烷基,
其中R3是式R3A-CO-基团,其中R3A选自1至6个碳原子的直链或支链烷基,1至6个碳原子的烷氧基,和4-吗啉基,
其中R4和R5是H,
其中R2选自式VIII的蒽基-9-CH2-
其中X′和Y′是H,并且
其中R1选自(HO)2P(O)和(MO)2P(O),其中M是碱金属。
2.式II化合物:
或其药学上可接受的盐,
其中n是3或4,
其中X和Y是相同或不同的,选自H,F,Cl,Br,I,和-NR4R5,
其中R6选自1至6个碳原子的直链烷基和3至6个碳原子的支链烷基,
其中R3是式R3A-CO-基团,其中R3A选自1至6个碳原子的直链或支链烷基,1至6个碳原子的烷氧基,和4-吗啉基,
其中R4和R5是H,
其中R2选自式IV的二苯基甲基
式V的萘基-1-CH2-基团
式VI的萘基-2-CH2-基团
式VII的联苯甲基
和式VIII的蒽基-9-CH2-
其中X′和Y′是H,
其中R1是式R1A-CO-基团,其中R1A选自1至6个碳原子的直链或支链烷基,具有3至6个碳原子的环烷基,在其环烷基部分具有3至6个碳原子、在其烷基部分具有1至3个碳原子的环烷基烷基,1至6个碳原子的烷氧基,-CH2OH,CH3O2C-,CH3O2CCH2-,乙酰基-OCH2CH2-,HO2CCH2-,2-羟基苯基,3-羟基苯基,4-羟基苯基,(CH3)2NCH2-,(CH3)2CHCH(NH2)-,HOCH2CH2NH-,CH3OCH2O-,CH3OCH2CH2O-,2-吡咯基,2-吡啶基,3-吡啶基,4-吡啶基,1-甲基-1,4-二氢-3-吡啶基,2-吡嗪基,2-喹啉基,3-喹啉基,4-喹啉基,1-异喹啉基,3-异喹啉基,2-喹喔啉基,式III的苯基:
选自如下的吡啶甲基:
2-吡啶甲基 3-吡啶甲基 和 4-吡啶甲基,
选自如下的吡啶甲氧基:
2-吡啶甲氧基 3-吡啶甲氧基 和 4-吡啶甲氧基,
选自如下的取代的吡啶基:
取代的2-吡啶基 取代的3-吡啶基 和 取代的4-吡啶基,
以及下式基团:
3.如权利要求1或2所定义的化合物,其中R6是异丁基,且n是3。
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