[发明专利]抗凝血蚕蛹壳聚糖衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及一类具有抗凝血活性蚕蛹壳聚糖衍生物CS-B-R的制备方法，其中，CS为从蚕蛹中提取的含有－NH2和－OH等活性基团的壳聚糖分子；B为羟丙基、乙基等连接基；R为含有-NH、-COOH等能与钙离子络合的分子链段。先以相应的氨基酸与环氧氯丙烷或1,2–二卤乙烷制备具有卤代活性基的中间体，再与从蚕蛹中提取的壳聚糖反应得到产物。这类衍生物制备工艺简单，能直接溶于水中，有优良的抗凝血效果，而且生物相容性好，具有广阔的医用应用前景。

主权项

抗凝血蚕蛹壳聚糖衍生物的制备方法，其特征在于，通过以下步骤实现：（1）卤代氨基酸活性中间体的制备：用适量的碱溶液调节氨基酸pH至 9.0~10.0制备氨基酸盐溶液，向氨基酸盐溶液中逐滴滴加环氧氯丙烷或1, 2 –二卤乙烷，保持40~60 ℃充分搅拌至反应液由乳浊液变为淡黄色澄清状，用盐酸中和至中性，经乙醇、丙酮重结晶后得到卤代氨基酸活性中间体；（2）蚕蛹壳聚糖氨基酸类衍生物的制备：将壳聚糖分散于质量比浓度为50%的氢氧化钠溶液中，壳聚糖与质量比浓度为50%的氢氧化钠溶液的质量体积比为1g：20mL，于‑18 ℃条件下碱化24 h，滤去氢氧化钠，将碱化壳聚糖分散于大极性溶剂中，加入步骤（1）所得中间体的饱和水溶液，于50~80 ℃条件下搅拌反应3~6 h，过滤除去未反应的中间体，乙醇洗涤，真空干燥得蚕蛹壳聚糖的氨基酸衍生物。