[发明专利]用作β-类胰蛋白酶抑制剂的吲哚基-哌啶基苄胺类化合物无效

专利信息
申请号: 201080064665.9 申请日: 2010-12-21
公开(公告)号: CN102770425A 公开(公告)日: 2012-11-07
发明(设计)人: Y.M.乔伊-斯莱德斯基;梁谷岩;T.R.尼杜扎克;G.B.波利;P.W-K.舒姆;G.T.斯托克洛萨;赵志城 申请(专利权)人: 赛诺菲
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/14;C07D498/14;A61K31/454;A61P29/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 封新琴
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要: 发明涉及并要求保护一系列式(I)的取代的吲哚基-哌啶基苄胺,其中R1、R2和R3如本文所述。更具体地,本发明的化合物是β-类胰蛋白酶的抑制剂,因此可作为药物使用。此外,本发明还涉及取代的吲哚基-哌啶基苄胺的制备方法。在一个实施方式中,提供了其中R3为(II)的式(I)化合物。
搜索关键词: 用作 胰蛋白酶 抑制剂 吲哚 哌啶 基苄胺类 化合物
【主权项】:
1.式(I)化合物:其中R1是F、Cl、Br、OCH2CO2CH3、OCH2CONW1W2、CH2OH或任选被取代的烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基;其中W1和W2彼此独立地为H或烷基;R2为H、F、Cl、Br、OH、CH2OH、烷基或烷氧基;条件是,R1和R2不能同时为H;R3是芳基或杂芳基;或其盐或其对映异构体或非对映异构体。
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