[发明专利]用作β-类胰蛋白酶抑制剂的吲哚基-哌啶基苄胺类化合物

权利要求书

1.式(I)化合物：

其中

R1是F、Cl、Br、OCH₂CO₂CH₃、OCH₂CONW1W2、CH₂OH或任选被取代的烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基；其中

W1和W2彼此独立地为H或烷基；

R2为H、F、Cl、Br、OH、CH₂OH、烷基或烷氧基；

条件是，R1和R2不能同时为H；

R3是芳基或杂芳基；或

其盐或其对映异构体或非对映异构体。

2.权利要求1的化合物，其中

R1选自F、Cl、Br、OCH₂CO₂CH₃和CH₂OH。

3.权利要求1的化合物，其中

R2选自H、F、Cl、Br、OH、CH₃、OCH₃和CH₂OH。

4.权利要求1的化合物，其中R3是任选被取代的吲哚基。

5.权利要求1的化合物，其中

其中

R4是任选被一个或多个选自以下的取代基取代的烷基：羟基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、任选被取代的芳基，以及芳基或任选被取代的杂芳基；且

R5为H、卤素、烷氧基、卤代烷氧基、烷基、酰胺基、羧基、脲基、磺酰基酰胺基、磺酰基脲、烷基，其任选被一个或多个选自羟基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基取代。

6.药物组合物，其包含式(I)化合物：

其中

R1是F、Cl、Br、OCH₂CO₂CH₃、OCH₂CONW1W2、CH₂OH或任选被取代的烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基；其中

W1和W2彼此独立地为H或烷基；

R2为H、F、Cl、Br、OH、CH₂OH、烷基或烷氧基；

条件是，R1和R2不能同时为H；

R3是芳基或杂芳基；或

其药学上可接受的盐或其对映异构体或非对映异构体，

以及至少一种药学上可接受的赋形剂、稀释剂或载体。

7.一种治疗患者疾病的方法，所述疾病选自：炎性疾病，例如关节炎症，包括关节炎、类风湿性关节炎以及其他关节病症如类风湿性脊椎炎、痛风性关节炎、创伤性关节炎、风疹性关节炎、牛皮癣关节炎、骨关节炎或其他慢性炎性关节疾病；或关节软骨损伤、眼结膜炎、春季结膜炎、炎性肠道疾病、哮喘、过敏性鼻炎、间质性肺疾病、纤维化、硬皮症、肺纤维化、肝硬化、心肌纤维化、神经纤维瘤、肥厚性瘢痕；各种皮肤疾病，如异位性皮炎和牛皮癣；心肌梗塞、中风、心绞痛或动脉粥样硬化斑块破裂的其他后果，以及牙周疾病、糖尿病性视网膜病变、黄斑变性、急性黄斑变性、湿性黄斑变性、肿瘤生长、过敏反应、多发性硬化症、消化性溃疡、或合胞体病毒感染，

该方法包括向所述患者给药治疗有效量的式(I)化合物：

其中

R1是F、Cl、Br、OCH₂CO₂CH₃、OCH₂CONW1W2、CH₂OH或任选被取代的烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基；其中

W1和W2彼此独立地为H或烷基；

R2为H、F、Cl、Br、OH、CH₂OH、烷基或烷氧基；

条件是，R1和R2不能同时为H；

R3是芳基或杂芳基；或

其药学上可接受的盐或其对映异构体或非对映异构体，任选地与一种或多种药学上可接受的赋形剂、稀释剂或载体组合。