[发明专利]作为NK-3受体拮抗剂的吡咯烷衍生物有效
| 申请号： | 201080057625.1 | 申请日： | 2010-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN102656157A | 公开（公告）日： | 2012-09-05 |
| 发明（设计）人： | 亨纳·努斯特;安德烈亚斯·克布雷特;马蒂亚斯·内特科文;哈萨内·拉特尼;克劳斯·里默尔;沃特·维凡 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;C07D401/14;C07D403/14;C07D405/14;A61P25/28;A61K31/44 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 王旭;贺卫国 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本申请涉及式(I)的化合物，在式(I)中，R1是氢，卤素，氰基，低级烷基或卤素取代的低级烷基；n是1，2或3，如果n是2或3，则R1可以是不同的；R2是C2-7-烷基或C3-6-环烷基；R3是基团(II)，其中X是CH或N；R5是氢，-C(O)-低级烷基，-C(O)O-低级烷基，S(O)2-低级烷基，-C(O)CH2O-低级烷基，-C(O)-CH2-CN，或是-C(O)-环烷基，环烷基或-CH2-环烷基，其中所述环烷基任选被低级烷基，-CH2-O-低级烷基，低级烷氧基，CF3，卤素或氰基取代，或是-C(O)-杂环烷基或杂环烷基，或是-C(O)-杂芳基或是杂芳基或是-C(O)-芳基或芳基，所述杂环烷基，杂芳基或芳基任选被以下基团取代：卤素，低级烷基，＝O，低级烷氧基，卤素取代的低级烷基，羟基取代的低级烷基，-C(O)-CH2-N(二-低级烷基)，C(O)NH-低级烷基，C(O)NH2，-O-C(O)-低级烷基，C(O)-低级烷基，S(O)2-低级烷基或氰基；R4是芳基，其任选被卤素，羟基，低级烷基，卤素取代的低级烷基，S(O)2-低级烷基，氰基或低级烷氧基取代；或其药物活性盐。已经发现本发明化合物是高潜力的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍(ADHD)。 |
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| 搜索关键词： | 作为 nk 受体 拮抗剂 吡咯烷 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物![]()
其中R1是氢，卤素，氰基，低级烷基或卤素取代的低级烷基；n是1，2或3，如果n是2或3，则R1可以是不同的；R2是C2-7-烷基或C3-6-环烷基；R3是以下基团![]()
其中X是CH或N；R5是氢，-C(O)-低级烷基，-C(O)O-低级烷基，S(O)2-低级烷基，-C(O)CH2O-低级烷基，-C(O)-CH2-CN，或是-C(O)-环烷基，环烷基或-CH2-环烷基，其中所述环烷基任选被低级烷基，-CH2-O-低级烷基，低级烷氧基，CF3，卤素或氰基取代，或是-C(O)-杂环烷基或杂环烷基，或是-C(O)-杂芳基，或是杂芳基，或是-C(O)-芳基或芳基，所述杂环烷基，杂芳基或芳基任选被以下基团取代：卤素，低级烷基，＝O，低级烷氧基，卤素取代的低级烷基，羟基取代的低级烷基，-C(O)-CH2-N(二-低级烷基)，C(O)NH-低级烷基，C(O)NH2，-O-C(O)-低级烷基，C(O)-低级烷基，S(O)2-低级烷基或氰基；R4是芳基，其任选被卤素，羟基，低级烷基，卤素取代的低级烷基，S(O)2-低级烷基，氰基或低级烷氧基取代；或其药物活性盐。
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