[发明专利]作为NK-3受体拮抗剂的吡咯烷衍生物有效
| 申请号： | 201080057625.1 | 申请日： | 2010-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN102656157A | 公开（公告）日： | 2012-09-05 |
| 发明（设计）人： | 亨纳·努斯特;安德烈亚斯·克布雷特;马蒂亚斯·内特科文;哈萨内·拉特尼;克劳斯·里默尔;沃特·维凡 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;C07D401/14;C07D403/14;C07D405/14;A61P25/28;A61K31/44 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 王旭;贺卫国 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 nk 受体 拮抗剂 吡咯烷 衍生物 | ||
1.式I的化合物
其中
R1是氢，卤素，氰基，低级烷基或卤素取代的低级烷基；
n是1，2或3，如果n是2或3，则R1可以是不同的；
R2是C2-7-烷基或C3-6-环烷基；
R3是以下基团
其中
X是CH或N；
R5是氢，-C(O)-低级烷基，-C(O)O-低级烷基，S(O)2-低级烷基，
-C(O)CH2O-低级烷基，-C(O)-CH2-CN，或是
-C(O)-环烷基，环烷基或-CH2-环烷基，
其中所述环烷基任选被低级烷基，-CH2-O-低级烷基，低级烷氧基，CF3，卤素或氰基取代，或是
-C(O)-杂环烷基或杂环烷基，或是
-C(O)-杂芳基，或是杂芳基，或是
-C(O)-芳基或芳基，
所述杂环烷基，杂芳基或芳基任选被以下基团取代：卤素，低级烷基，＝O，低级烷氧基，卤素取代的低级烷基，羟基取代的低级烷基，-C(O)-CH2-N(二-低级烷基)，C(O)NH-低级烷基，C(O)NH2，-O-C(O)-低级烷基，C(O)-低级烷基，S(O)2-低级烷基或氰基；
R4是芳基，其任选被卤素，羟基，低级烷基，卤素取代的低级烷基，S(O)2-低级烷基，氰基或低级烷氧基取代；
或其药物活性盐。
2.根据权利要求1所述的式I的化合物，其中R4是被卤素取代的芳基。
3.根据权利要求1和2所述的式I的化合物，其中芳基是苯基。
4.根据权利要求1，2或3中任一项所述的式Ia的化合物，
其中
R1是卤素；
n是1，2或3，如果n是2或3，则卤素可以是不同的；
R2是C2-7-烷基或C3-6-环烷基；
R3是以下基团
其中
R5是氢，-C(O)-低级烷基，-C(O)O-低级烷基，S(O)2-低级烷基，
-C(O)-CH2-CN，或是
-C(O)-环烷基，
其中所述环烷基任选被低级烷基，-CH2-O-低级烷基，低级烷氧基，CF3，卤素或氰基取代，或是
-C(O)-杂环烷基，或是
-C(O)-杂芳基，或是杂芳基，或是
-C(O)-芳基，
所述杂环烷基，杂芳基或芳基任选被以下基团取代：卤素，低级烷基，＝O，卤素取代的低级烷基，羟基取代的低级烷基，
-C(O)-CH2-N(二-低级烷基)，C(O)NH2，-O-C(O)-低级烷基，
C(O)-低级烷基，S(O)2-低级烷基或氰基；
R4是芳基，其任选被卤素取代，
或其药物活性盐。
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