[发明专利]N-((1R,2S,5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-3-(7-叔丁基吡唑并[1,5-A][1,3,5]三嗪-4-基氨基)-2-氧代吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺，趋化因子受体活性的双重调节剂，晶形及方法有效
| 申请号： | 201080056536.5 | 申请日： | 2010-10-12 |
| 公开（公告）号： | CN102648201A | 公开（公告）日： | 2012-08-22 |
| 发明（设计）人： | P.H.卡特;R.J.彻尼;V.W.罗索;李俊 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/53;A61P37/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明提供一种新颖拮抗剂：N-((1R,2S,5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-3-(7-叔丁基吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-4-基氨基)-2-氧代吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺或其药用盐、溶剂化物或前药，该新颖拮抗剂具有出乎意料的双重CCR-2及CCR-5受体活性。还披露晶形、代谢物、含有其的药物组合物及其作为药物治疗炎性疾病、过敏性疾病、自身免疫性疾病、代谢性疾病、癌症和/或心血管疾病的使用方法。本发明也提供制备如本文所提供的式(I)化合物(包括N-((1R,2S,5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-3-(7-叔丁基吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-4-基氨基)-2-氧代吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺)的方法。本文中还提供适用作该方法的中间体的化合物。 |
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| 搜索关键词： | 丁基 氨基 吡唑 吡咯烷 环己基 乙酰 因子 受体 活性 双重 调节剂 晶形 方法 | ||
【主权项】：
1.化合物或其盐，所述化合物具有下式：![]()
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