[发明专利]作为钙通道阻断剂的芳基砜衍生物无效
申请号: | 201080052573.9 | 申请日: | 2010-09-17 |
公开(公告)号: | CN102762534A | 公开(公告)日: | 2012-10-31 |
发明(设计)人: | H·帕霍赫什;R·加勒莫;R·霍兰;Y·周;Y·朱;E·西蒙森;N·沙哈尔;M·格林伍德 | 申请(专利权)人: | 扎里卡斯药品有限公司 |
主分类号: | C07C317/14 | 分类号: | C07C317/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;庞立志 |
地址: | 加拿大英属*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: |
本发明公开了改善以不需要的钙通道活性,特别是不需要的N-型和/或T-型钙通道活性为特征的病症的方法和化合物。特别地,公开了一系列由式(I)示例的含有芳基砜衍生物的化合物。 |
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搜索关键词: | 作为 通道 阻断剂 芳基砜 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种具有依据下式的结构的化合物,
或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药,或其立体异构体,或其轭合物,其中Ar是任选取代的苯基;L1是亚甲基、亚乙基或亚丙基;X是任选取代的环己基、任选取代的环丁基,任选取代的哌啶基或二甲基亚甲基;n是0或1;L2是(CH2)0-3CONR’(CH2)0-2、(CH2)0-3NR’CO、CH2NR’CH2CONR’、(CH2)0-3NR’CONR’、NR’COCH2NR’、NR’CH2CONR’、CH2NHCH2CONR’、NR’COO、NR’(CH2)1-3NR’CO、(CH2)0-3NR’SO2、(CH2)0-3SO2NR’(CH2)0-2、(CH2)1-2NR’(CH2)0-1、(CH2)1-2SO2或咪唑基;Y是H或任选取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C2-C10杂烷基、C2-C10杂烯基、C2-C10杂炔基、C4-C10杂环烷基、C6-C10芳基、杂芳基(5-12个环成员)、C3-C10环烷基、杂环基(5-12个环成员)、芳基(5-12个环成员)-C1-C10烷基;或L2的R’和Y可一起形成任选取代的杂环(4-8个环成员);和各R’独立地为H、甲基、乙基或丙基。
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