[发明专利]作为钙通道阻断剂的芳基砜衍生物

权利要求书

1.一种具有依据下式的结构的化合物，

或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药，或其立体异构体，或其轭合物，其中

Ar是任选取代的苯基；

L¹是亚甲基、亚乙基或亚丙基；

X是任选取代的环己基、任选取代的环丁基，任选取代的哌啶基或二甲基亚甲基；

n是0或1；

L²是(CH₂)_0-3CONR’(CH₂)_0-2、(CH₂)_0-3NR’CO、CH₂NR’CH₂CONR’、(CH₂)_0-3NR’CONR’、NR’COCH₂NR’、NR’CH₂CONR’、CH₂NHCH₂CONR’、NR’COO、NR’(CH₂)_1-3NR’CO、(CH₂)_0-3NR’SO₂、(CH₂)_0-3SO₂NR’(CH₂)_0-2、(CH₂)_1-2NR’(CH₂)_0-1、(CH₂)_1-2SO₂或咪唑基；

Y是H或任选取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C2-C10杂烷基、C2-C10杂烯基、C2-C10杂炔基、C4-C10杂环烷基、C6-C10芳基、杂芳基(5-12个环成员)、C3-C10环烷基、杂环基(5-12个环成员)、芳基(5-12个环成员)-C1-C10烷基；或L²的R’和Y可一起形成任选取代的杂环(4-8个环成员)；和

各R’独立地为H、甲基、乙基或丙基。

2.权利要求1的化合物，其中Ar包括选自以下的取代基：卤代、CN、CF₃、OCF₃、COOR”、CONR”₂、OR”、SR”、SOR”、SO₂R”、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6杂烷基、C2-C6杂烯基、C2-C6杂炔基；C6-C10芳基、杂芳基(5-12个环成员)、O-(C6-C10)芳基、O-杂芳基(5-12个环成员)、C6-C10芳基-C1-C6烷基或杂芳基(5-12个环成员)-烷基(1-6C)，和

其中各R”独立地为H或选自以下的任选取代的基团：C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6杂烷基、C2-C6杂烯基或C2-C6杂炔基。

3.权利要求1或2的化合物，其中Y包括选自以下的取代基：卤代、CN、CF₃、OCF₃、COOR”、CONR”₂、OR”、SR”、SOR”、SO₂R”、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6杂烷基、C2-C6杂烯基、C2-C6杂炔基；C6-C10芳基、杂芳基(5-12个环成员)、O-(C6-C10)芳基、O-杂芳基(5-12个环成员)、C6-C10芳基-C1-C6烷基、杂芳基(5-12个环成员)-烷基(1-6C)、＝O、＝NOR”、NO₂、NR”₂、NR”(CO)R”或NR”SO₂R”，和

其中各R”独立地为H或选自以下的任选取代的基团：C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6杂烷基，C2-C6杂烯基、C2-C6杂炔基。

4.权利要求1-3的任一项的化合物，其中在X上的所述任选的取代基独立地选自卤代、甲基、乙基、丙基，和OR’，和各R’独立地为H、甲基、乙基或丙基。

5.权利要求1-4的任一项的化合物，其中Ar是被F、CF₃或OCF₃取代的苯基。