[发明专利]2-取代的乙炔基噻唑衍生物和其用途无效
| 申请号： | 201080047150.8 | 申请日： | 2010-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN102573493A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | M.帕基亚拉詹;A.霍珀;A.G.萨姆斯;G.K.米克尔森;M.格雷龙 | 申请（专利权）人： | H.隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | A01N43/78 | 分类号： | A01N43/78;A61K31/425 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 马崇德;刘健 |
| 地址： | 丹麦哥*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： |
本发明提供了式(I)的2-取代的乙炔基噻唑衍生物： |
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| 搜索关键词： | 取代 乙炔 噻唑 衍生物 用途 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物∶![]()
,其中∶X是-CONR3R4，-CH2NR3R4，-CH(OH)R5，-CO2R3，-COR5，或-C(OH)R5R6，其中∶R3是氢或C1-C6烷基；R4是C1-C6烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂芳基，芳烷基或芳基，每个任选独立地被C1-C6烷基、卤素、环烷基和芳基单、二或三取代；或R3和R4与它们相连接的N结合在一起，形成4至10元杂环基，其任选含有至少一个额外的杂原子，并且任选独立地被下列基团单、二或三取代：C1-C6烷基，羟基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷氧基烷基，C1-C6环烷基，CO2C1-C6烷基，羟烷基，-CN，-NH2，-NH(C1-C3烷基)，-N(C1-C3烷基)2，-NHCOC1-C6烷基，酰基，芳基，杂芳基，杂环基，杂环基-C1-C6烷基，=O和卤素；R5是C1-C3烷基，CF3，CHF2，环烷基，环烷基烷基，芳基，杂芳基或杂环基，其通过碳连接，具有1至3个取代基，取代基选自：C1-C6烷基，卤素，环烷基，芳基，羟基，C1-C6烷氧基，羟烷基，-CN，-NH2，-NH(C1-C3烷基)，-N(C1-C3烷基)2，酰基，杂芳基，杂环基和羰基；和R6是氢，C1-C3烷基，CF3，CHF2或C3-C6环烷基；R1是氢，C1-C6烷基，C3-C6环烷基，芳基或杂芳基，其任选独立地被C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、羟基、CF3、CHF2、CN和卤素单或二取代；R2是氢，C1-C3烷基，CF3，CHF2或卤素；条件是X和R2与噻唑环的第四或第五个碳相连接，并且当X与第四个碳相连接时，R2与第五个碳相连接，反之亦然；或其可药用盐。
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