[发明专利]2-取代的乙炔基噻唑衍生物和其用途

权利要求书

1.式(I)的化合物∶

,

其中∶

X是-CONR³R⁴，-CH₂NR³R⁴，-CH(OH)R⁵，-CO₂R³，-COR⁵，或-C(OH)R⁵R⁶，其中∶

R³是氢或C₁-C₆烷基；

R⁴是C₁-C₆烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂芳基，芳烷基或芳基，每个任选独立地被C₁-C₆烷基、卤素、环烷基和芳基单、二或三取代；或

R³和R⁴与它们相连接的N结合在一起，形成4至10元杂环基，其任选含有至少一个额外的杂原子，并且任选独立地被下列基团单、二或三取代：C₁-C₆烷基，羟基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷氧基烷基，C₁-C₆环烷基，CO₂C₁-C₆烷基，羟烷基，-CN，-NH₂，-NH(C₁-C₃烷基)，-N(C₁-C₃烷基)₂，-NHCOC₁-C₆烷基，酰基，芳基，杂芳基，杂环基，杂环基-C₁-C₆烷基，=O和卤素；

R⁵是C₁-C₃烷基，CF₃，CHF₂，环烷基，环烷基烷基，芳基，杂芳基或杂环基，其通过碳连接，具有1至3个取代基，取代基选自：C₁-C₆烷基，卤素，环烷基，芳基，羟基，C₁-C₆烷氧基，羟烷基，-CN，-NH₂，-NH(C₁-C₃烷基)，-N(C₁-C₃烷基)₂，酰基，杂芳基，杂环基和羰基；和

R⁶是氢，C₁-C₃烷基，CF₃，CHF₂或C₃-C₆环烷基；

R¹是氢，C₁-C₆烷基，C₃-C₆环烷基，芳基或杂芳基，其任选独立地被C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、羟基、CF₃、CHF₂、CN和卤素单或二取代；

R²是氢，C₁-C₃烷基，CF₃，CHF₂或卤素；

条件是

X和R²与噻唑环的第四或第五个碳相连接，并且当X与第四个碳相连接时，R²与第五个碳相连接，反之亦然；或

其可药用盐。

2.权利要求1的化合物，其中该化合物是式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)或(Ie)的化合物：

。

3.权利要求2的化合物，其中该化合物是式(Ia-i)的化合物：

。

4.权利要求1的化合物，其中R¹是烷基，环烷基，芳基或杂芳基。

5.权利要求4的化合物，其中R¹是环己基，苯基，噻吩基，呋喃基，吡嗪基，嘧啶基，吡啶基，噻唑基，或如下所示的部分∶

。