[发明专利]甲基吡咯并嘧啶甲酰胺

摘要

式(I)的化合物其中R1、R2、R21、R22、R23、R24、Y和R3具有说明书中所给的含义，其盐和该化合物和其盐的立体异构体，是5型磷酸二酯酶的有效抑制剂。

主权项

1.式(I)的化合物其中R1是-CH₂-3-6C-环烷基或1-4C-烷基，其任选被R11取代，R11是1-4C-烷氧基或羟基，R2是氢或1-4C-烷基R21是氢或氟，R22是氢，卤素，1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，羟基，1-4C-氟烷氧基，-C(O)-1-4C-烷基或1-4C-氟烷基，或R21和R22结合形成基团-O-CH₂-O-，R23是氢，卤素，1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，羟基或1-4C-氟烷氧基，或R22和R23结合形成基团-O-CH₂-O-，R24是氢，Y是-(CH₂)_n-，n是0或1，R3是含有一个氮原子和任选一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4和/或被一或两个取代基R5取代，或被R6取代和任选被R61取代的3-6C-环烷基，R4是-C(O)-H，-C(O)-1-4C-烷基，其中1-4C-烷基任选被R41取代，-C(O)-3-6C-环烷基，其中3-6C-环烷基任选被R42取代，或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中1-4C-烷基任选被R43取代，R41是1-4C-烷氧基或羟基，R42是1-4C-烷氧基或羟基，R43是1-4C-烷氧基或羟基，如果只有一个取代基R5存在，那么R5是1-4C-烷氧基，卤素，1-4C-烷基或羟基，如果存在两个取代基R5，则这两个取代基相同，并且键合在相同碳原子上且选自卤素或1-4C-烷基，或与它们键合的碳原子一起形成螺-连接的环丙烷环，R6是-NH-C(O)-R7，-C(O)-NR8R9，卤素，羟基或NH₂，R61是卤素，1-4C-烷基或羟基，R7是氢，任选被R71取代的1-4C-烷基，任选被R72取代的3-6C-环烷基，或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，R71是1-4C-烷氧基或羟基，R72是1-4C-烷氧基或羟基，R73是1-4C-烷氧基或羟基，R8是氢，R9是任选被R91取代的1-4C-烷基，或任选被R92取代的3-6C-环烷基，R91是1-4C-烷氧基或羟基，R92是1-4C-烷氧基或羟基，其盐,或该化合物或其盐的立体异构体。