[发明专利]甲基吡咯并嘧啶甲酰胺有效

专利信息
申请号: 201080046838.4 申请日: 2010-08-24
公开(公告)号: CN102574861A 公开(公告)日: 2012-07-11
发明(设计)人: J.施塔德尔韦泽;B.施密特;H.伯恩斯曼;T.邓克恩;E.贝内迪克图斯;A.帕尔;R.胡松;O.尼姆茨;M.米勒;M.菲尔特尔豪斯 申请(专利权)人: 奈科明有限责任公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P11/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 马崇德;刘健
地址: 德国康*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 甲基 吡咯 嘧啶 甲酰胺
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物

其中

R1是-CH2-3-6C-环烷基或1-4C-烷基,其任选被R11取代,

R11是1-4C-烷氧基或羟基,

R2是氢或1-4C-烷基

R21是氢或氟,

R22是氢,卤素,1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,羟基,1-4C-氟烷氧基,-C(O)-1-4C-烷基或1-4C-氟烷基,

或R21和R22结合形成基团-O-CH2-O-,

R23是氢,卤素,1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,羟基或1-4C-氟烷氧基,

或R22和R23结合形成基团-O-CH2-O-,

R24是氢,

Y是-(CH2)n-,

n是0或1,

R3是含有一个氮原子和任选一个氧原子的4-至7-元饱和杂环,所述杂环任选被R4和/或被一或两个取代基R5取代,或被R6取代和任选被R61取代的3-6C-环烷基,

R4是-C(O)-H,-C(O)-1-4C-烷基,其中1-4C-烷基任选被R41取代,-C(O)-3-6C-环烷基,其中3-6C-环烷基任选被R42取代,或-C(O)-O-1-4C-烷基,其中1-4C-烷基任选被R43取代,

R41是1-4C-烷氧基或羟基,

R42是1-4C-烷氧基或羟基,

R43是1-4C-烷氧基或羟基,

如果只有一个取代基R5存在,那么

R5是1-4C-烷氧基,卤素,1-4C-烷基或羟基,

如果存在两个取代基R5,则这两个取代基相同,并且键合在相同碳原子上且选自卤素或1-4C-烷基,或与它们键合的碳原子一起形成螺-连接的环丙烷环,

R6是-NH-C(O)-R7,-C(O)-NR8R9,卤素,羟基或NH2

R61是卤素,1-4C-烷基或羟基,

R7是氢,任选被R71取代的1-4C-烷基,任选被R72取代的3-6C-环烷基,或任选被R73取代的1-4C-烷氧基,

R71是1-4C-烷氧基或羟基,

R72是1-4C-烷氧基或羟基,

R73是1-4C-烷氧基或羟基,

R8是氢,

R9是任选被R91取代的1-4C-烷基,或任选被R92取代的3-6C-环烷基,

R91是1-4C-烷氧基或羟基,

R92是1-4C-烷氧基或羟基,

其盐,或该化合物或其盐的立体异构体。

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