[发明专利]用于治疗乙酰胆碱受体相关疾病的稠合吖嗪衍生物

摘要

本发明涉及式I的杂环衍生物其中变量如说明书中所定义，或涉及其可药用盐或溶剂合物。本发明还涉及包含所述杂环衍生物的药物组合物和它们在治疗中，例如在烟碱乙酰胆碱受体介导的障碍，如精神分裂症或阿尔茨海默氏病的治疗或预防中的用途。

主权项

1.式I的杂环衍生物或其可药用盐或溶剂合物其中R¹是H、C_1-8烷基、C_2-8烯基、C_2-8炔基、C_3-8环烷基、C_3-8环烷基C_1-2烷基、Z-C_1-2烷基或包含一个或多个独立地选自O、S、SO和SO₂的杂原子部分的4-8元杂环基，其中Z是包含一个或多个独立地选自O、N和S的杂原子的5-6元杂芳基，所述C_1-8烷基、C_3-8环烷基、C_3-8环烷基C_1-2烷基、5-6元杂芳基和4-8元杂环基任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、C_1-6烷氧基、CONR³R⁴、SO₂NR⁵R⁶和CO₂C_1-6烷基的取代基取代；R²是H、C_1-8烷基、C_3-8环烷基或C_3-8环烷基C_1-2烷基，所述C_1-8烷基、C_3-8环烷基和C_3-8环烷基C_1-2烷基任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基和甲氧基的取代基取代，或R²是任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、氰基、C_1-8烷基、C_3-8环烷基、C_1-6烷氧基和C_3-6环烷氧基的取代基取代的C_6-10芳基，所述C_1-8烷基、C_3-8环烷基、C_1-6烷氧基和C_3-6环烷氧基任选被一个或多个卤素取代，或R²是包含选自N、O和S的杂原子并任选被甲基、C_1-6烷氧基、卤素或氰基取代的5-10元杂芳基环体系；R³和R⁴独立地为H或C_1-6烷基或R³和R⁴与它们键合至的N一起形成任选包含选自O、S、SO和SO₂的另外的杂原子部分的4-7元杂环，所述C_1-6烷基和4-7元杂环任选被一个或多个卤素取代；R⁵和R⁶独立地为H或C_1-6烷基或R⁵和R⁶与它们键合至的N一起形成任选包含选自O、S、SO和SO₂的另外的杂原子部分的4-7元杂环，所述C_1-6烷基和4-7元杂环任选被一个或多个卤素取代；X¹是CO或SO₂；X²是N或CH；是在相邻碳原子处稠合到嘧啶酮上的取代亚芳基或杂亚芳基并选自：R⁷是(Y)_mR⁸，其中Y是O、NR⁹或CR¹⁰R¹¹；m是0或1；R⁸是包含N(R¹²)_n部分并任选包含N(R¹³)_p部分的6-10元桥连或稠合的多环饱和或部分不饱和环体系，所述桥连或稠合的多环体系任选被甲基或羟基取代；R⁹是H或C_1-6烷基；R¹⁰和R¹¹独立地为H或C_1-6烷基；R¹²和R¹³独立地为H、C_1-6烷基或氧代；R¹⁴是选自甲基、卤素和氰基的另一任选取代基；n是0或1，且p是0或1条件是当R⁷是1，4-二氮杂双环[3.2.2]壬-4-基或八氢吡咯并[1，2-a]吡嗪-2-基时，R³和R⁴之一或两者不能是H。