[发明专利]用于治疗乙酰胆碱受体相关疾病的稠合吖嗪衍生物无效
| 申请号： | 201080046550.7 | 申请日： | 2010-10-11 |
| 公开（公告）号： | CN102666540A | 公开（公告）日： | 2012-09-12 |
| 发明（设计）人： | P·D·拉特克利夫;T·R·克拉森;F·杰里米亚;J·K·F·麦克利恩 | 申请（专利权）人： | MSD欧斯股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08;A61K31/551;A61P25/18;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 万雪松;刘健 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 乙酰胆碱 受体 相关 疾病 吖嗪 衍生物 | ||
1.式I的杂环衍生物或其可药用盐或溶剂合物
其中
R1是H、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-2烷基、Z-C1-2烷基或包含一个或多个独立地选自O、S、SO和SO2的杂原子部分的4-8元杂环基，其中Z是包含一个或多个独立地选自O、N和S的杂原子的5-6元杂芳基，所述C1-8烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-2烷基、5-6元杂芳基和4-8元杂环基任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、C1-6烷氧基、CONR3R4、SO2NR5R6和CO2C1-6烷基的取代基取代；
R2是H、C1-8烷基、C3-8环烷基或C3-8环烷基C1-2烷基，所述C1-8烷基、C3-8环烷基和C3-8环烷基C1-2烷基任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基和甲氧基的取代基取代，或
R2是任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、氰基、C1-8烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基和C3-6环烷氧基的取代基取代的C6-10芳基，所述C1-8烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基和C3-6环烷氧基任选被一个或多个卤素取代，或
R2是包含选自N、O和S的杂原子并任选被甲基、C1-6烷氧基、卤素或氰基取代的5-10元杂芳基环体系；
R3和R4独立地为H或C1-6烷基或R3和R4与它们键合至的N一起形成任选包含选自O、S、SO和SO2的另外的杂原子部分的4-7元杂环，所述C1-6烷基和4-7元杂环任选被一个或多个卤素取代；
R5和R6独立地为H或C1-6烷基或R5和R6与它们键合至的N一起形成任选包含选自O、S、SO和SO2的另外的杂原子部分的4-7元杂环，所述C1-6烷基和4-7元杂环任选被一个或多个卤素取代；
X1是CO或SO2；
X2是N或CH；
是在相邻碳原子处稠合到嘧啶酮上的取代亚芳基或杂亚芳基并选自：
R7是(Y)mR8，其中
Y是O、NR9或CR10R11；
m是0或1；
R8是包含N(R12)n部分并任选包含N(R13)p部分的6-10元桥连或稠合的多环饱和或部分不饱和环体系，所述桥连或稠合的多环体系任选被甲基或羟基取代；
R9是H或C1-6烷基；
R10和R11独立地为H或C1-6烷基；
R12和R13独立地为H、C1-6烷基或氧代；
R14是选自甲基、卤素和氰基的另一任选取代基；
n是0或1，且
p是0或1
条件是当R7是1，4-二氮杂双环[3.2.2]壬-4-基或八氢吡咯并[1，2-a]吡嗪-2-基时，R3和R4之一或两者不能是H。
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