[发明专利]恩替卡韦的新制备方法及其中使用的中间体有效
| 申请号： | 201080045738.X | 申请日： | 2010-09-15 |
| 公开（公告）号： | CN102596956A | 公开（公告）日： | 2012-07-18 |
| 发明（设计）人： | 李在宪;朴柯胜;金进喜;崔泰镇;李智垠;韩定希;方孝正;郑善英;张永佶;李宽淳;金孟燮 | 申请（专利权）人： | 韩美控股株式会社 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18;A61K31/522;A61P31/14 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 顾晋伟;韩宏星 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 公开了一种制备恩替卡韦的高产率的新方法及其中使用的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 恩替卡韦 制备 方法 其中 使用 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备式(I)的恩替卡韦的方法，其包括以下步骤：(a)使式(II)的α-环外亚甲基衍生物水解以得到式(III)化合物；(b)进行式(III)化合物与式(IV)的嘌呤衍生物的Mitsunobu反应以得到式(V)的核苷化合物；(c)使式(V)的核苷化合物与四丁基氟化铵反应以得到式(VI)的化合物；和(d)使式(VI)的化合物水解：![]()
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其中：R1和R2各自独立地为羟基保护基团，或者R1和R2稠合在一起形成环状羟基保护基团；R3是苯甲酰基或芳基苯甲酰基；Tf是三氟甲磺酰基；和X是卤素或苄氧基。
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