[发明专利]作为NK3受体拮抗剂的吡咯烷衍生物有效
| 申请号： | 201080037451.2 | 申请日： | 2010-08-20 |
| 公开（公告）号： | CN102482259A | 公开（公告）日： | 2012-05-30 |
| 发明（设计）人： | 菲利普·雅布隆斯基;亨纳·努斯特;马蒂亚斯·内特科文;安热莉克·帕蒂尼-亚当;哈萨内·拉特尼;克劳斯·里默尔 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D413/14;A61K31/4545;A61K31/497;A61K31/501;A61K31/506;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/24;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 王旭;贺卫国 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)化合物，其中R1是氢或低级烷基；R2是氢，低级烷基，被卤素取代的低级烷基，或者是卤素或CN，并且如果o为2，则可以是相互独立的；Ar1是芳基或杂芳基；Ar2是芳基或杂芳基；R’/R”相互独立地是氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素，C(O)-低级烷基，氰基或被卤素取代的低级烷基；m是0，1，或2，条件是n是0；或m是0或1，条件是n是1；n是0或1；o是1或2；或者涉及其药物活性盐，外消旋混合物，对映异构体，光学异构体或互变异构形式。已经发现本发明化合物是高潜力的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍(ADHD)。 |
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| 搜索关键词： | 作为 nk3 受体 拮抗剂 吡咯烷 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种式I化合物：![]()
其中R1是氢或低级烷基；R2是氢，低级烷基，被卤素取代的低级烷基，或者是卤素或CN，并且如果o为2，则可以是相互独立的；Ar1是芳基或杂芳基；Ar2是芳基或杂芳基；R’/R”相互独立地是氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素，C(O)-低级烷基，氰基或被卤素取代的低级烷基；m是0，1，或2，条件是n是0；或m是0或1，条件是n是1；n是0或1；o是1或2；或其药物活性盐，外消旋混合物，对映异构体，光学异构体或互变异构形式。
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