[发明专利]作为NK3受体拮抗剂的吡咯烷衍生物

权利要求书

1.一种式I化合物：

其中

R¹是氢或低级烷基；

R²是氢，低级烷基，被卤素取代的低级烷基，或者是卤素或CN，并且如果o为2，则可以是相互独立的；

Ar¹是芳基或杂芳基；

Ar²是芳基或杂芳基；

R’/R”相互独立地是氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素，C(O)-低级烷基，氰基或被卤素取代的低级烷基；

m是0，1，或2，条件是n是0；或

m是0或1，条件是n是1；

n是0或1；

o是1或2；

或其药物活性盐，外消旋混合物，对映异构体，光学异构体或互变异构形式。

2.根据权利要求1的式I化合物，其中n和m是1。

3.根据权利要求2的式I化合物，其中Ar¹和Ar²都是吡啶基。

4.根据权利要求3的式I化合物，其中所述化合物是：

4-{(3S，4R)-3-(4-氯-苯基)-4-[1-((S)-5-氯-吡啶-2-基氧基)-乙基]-吡咯烷-1-羰基}-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-5′-甲腈

{(3S，4R)-3-(4-氯-苯基)-4-[1-((S)-5-氯-吡啶-2-基氧基)-乙基]-吡咯烷-1-基}-(5′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-4-基)-甲酮

1-(4-{(3S，4R)-3-(4-氯-苯基)-4-[1-((S)-5-氯-吡啶-2-基氧基)-乙基]-吡咯烷-1-羰基}-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-5′-基)-乙酮

4-{(3S，4R)-3-(4-氯-苯基)-4-[1-((S)-5-氯-吡啶-2-基氧基)-乙基]-吡咯烷-1-羰基}-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-4′-甲腈

{(3S，4R)-3-(4-氯-苯基)-4-[1-((S)-5-氯-吡啶-2-基氧基)-乙基]-吡咯烷-1-基}-(5′-甲氧基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-4-基)-甲酮

{(3S，4R)-3-(4-氯-苯基)-4-[1-((S)-5-氯-吡啶-2-基氧基)-乙基]-吡咯烷-1-基}-(6′-甲氧基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，3′]联吡啶-4-基)-甲酮，或

4-[(3R，4S)-3-[1-((S)-5-氯-吡啶-2-基氧基)-乙基]-4-(3，4-二氟-苯基)-吡咯烷-1-羰基]-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-5′-甲腈。

5.根据权利要求2的式I化合物，其中Ar¹是吡啶基，并且R²是苯基。

6.根据权利要求5的式I化合物，所述化合物是：

1-[4-(4-{(3S，4R)-3-(4-氯-苯基)-4-[1-((S)-5-氯-吡啶-2-基氧基)-乙基]-吡咯烷-1-羰基}-哌啶-1-基)-苯基]-乙酮。

7.根据权利要求2的式I化合物，其中Ar¹是吡啶基，并且R²是哒嗪基。

8.根据权利要求7的式I化合物，所述化合物是：

6-(4-{(3S，4R)-3-(4-氯-苯基)-4-[1-((S)-5-氯-吡啶-2-基氧基)-乙基]-吡咯烷-1-羰基}-哌啶-1-基)-哒嗪-3-甲腈，或

6-(4-{(3S，4R)-3-(4-氯-苯基)-4-[1-((S)-5-氟-吡啶-2-基氧基)-乙基]-吡咯烷-1-羰基}-哌啶-1-基)-哒嗪-3-甲腈。