[发明专利]二取代的[4-(5-氨基甲基-苯基)-哌啶-1-基]-1H-吲哚-3-基]-甲酮无效
| 申请号： | 201080036710.X | 申请日： | 2010-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN102470132A | 公开（公告）日： | 2012-05-23 |
| 发明（设计）人： | Y-M.乔伊-斯莱德斯基;C.J.加德纳;梁谷岩;G.B.波利;P.W-K.沙姆;G.T.斯托克洛萨;赵志城 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲 |
| 主分类号： | A61K31/454 | 分类号： | A61K31/454;C07D401/06;A61P11/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P1/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明涉及式I化合物或所述化合物的前药、药学上可接受的盐，或溶剂化物。此外，本发明涉及含有药学有效量的式I化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。此外，本发明涉及式I化合物作为类胰蛋白酶抑制剂的用途，包括将该化合物引入到含有类胰蛋白酶的组合物中。此外，本发明还涉及式I化合物在治疗患有或易患需用类胰蛋白酶抑制剂来改善的生理病症的患者中的用途，包括对患者施用治疗有效量的权利要求1的化合物。本发明还涉及式I化合物的制备。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 氨基 甲基 苯基 哌啶 吲哚 甲酮 | ||
【主权项】：
1.式I化合物：![]()
其中在每种情况下，取代基R1、R2、R3和R4中的每个独立选自：氢、甲基、氟、氯、三氟甲基、甲氧基和三氟甲氧基，使得正好有两个取代基为氢。X选自：键、CH2和O；Y选自：CH3和CF3；条件是，当R1为F，R2和R3为H，R4为三氟甲氧基，且X为O时，Y不能为CH3；或其前药、药学上可接受的盐，或溶剂化物。
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