[发明专利]二取代的[4-(5-氨基甲基-苯基)-哌啶-1-基]-1H-吲哚-3-基]-甲酮无效
| 申请号: | 201080036710.X | 申请日: | 2010-08-18 | 
| 公开(公告)号: | CN102470132A | 公开(公告)日: | 2012-05-23 | 
| 发明(设计)人: | Y-M.乔伊-斯莱德斯基;C.J.加德纳;梁谷岩;G.B.波利;P.W-K.沙姆;G.T.斯托克洛萨;赵志城 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 | 
| 主分类号: | A61K31/454 | 分类号: | A61K31/454;C07D401/06;A61P11/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P1/00 | 
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 | 
| 地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 氨基 甲基 苯基 哌啶 吲哚 甲酮 | ||
1.式I化合物:
其中在每种情况下,取代基R1、R2、R3和R4中的每个独立选自:氢、甲基、氟、氯、三氟甲基、甲氧基和三氟甲氧基,使得正好有两个取代基为氢。
X选自:键、CH2和O;
Y选自:CH3和CF3;
条件是,当R1为F,R2和R3为H,R4为三氟甲氧基,且X为O时,Y不能为CH3;
或其前药、药学上可接受的盐,或溶剂化物。
2.权利要求1的化合物,其中:
X为O且Y为CH3;
X为CH2且Y为CH3;
X为键且Y为CH3;或
X为O且Y为CF3。
3.权利要求1的化合物,其中:
R1为CH3,R2为H,R3为Cl且R4为H;
R1为CH3,R2为F,R3为H且R4为H;
R1为CH3,R2为H,R3为F且R4为H;
R1为CH3,R2为H,R3为H且R4为F;
R1为OCF3,R2为H,R3为H且R4为F;
R1为CH3,R2为H,R3为H且R4为Cl;
R1为F,R2为H,R3为H且R4为OCF3;
R1和R4为Cl,且R2和R3为H;
R1为Cl,R2为H,R3为H且R4为F;
R1为Cl,R2为H,R3为H且R4为OCF3;
R1为OCF3,R2为H,R3为H且R4为Cl;
R1为F,R2为H,R3为H且R4为CF3;
R1为OCH3,R2为H,R3为H且R4为CF3;
R1为F,R2为H,R3为H且R4为CH3;
R1和R3为H,且R2和R4为Cl;
R1和R4为F,且R2和R3为H;
R1和R3为H,且R2和R4为F;
R1和R2为H,且R3和R4为F;或
R1和R4为H,且R2和R3为OCH3。
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