[发明专利]17-羟基-17-五氟乙基雌-4,9(10)-二烯11-乙炔基苯基衍生物、其制备方法及其在治疗病症中的应用

摘要

本发明涉及具有通式I的17-羟基-17-五氟乙基雌-4，9(10)-二烯11-乙炔基苯基衍生物、其制备方法及其作为药物的应用，其中R¹和X各自如权利要求和说明书所定义。

主权项

1.通式I的17-羟基-17-五氟乙基雌-4，9(10)-二烯11-乙炔基苯基衍生物，及其盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物，包括全部晶体多晶型物，α-、β-或γ-环糊精包合物，以及脂质体包封的所述化合物，其中R¹通过C-C三键连接苯环的间位或对位，且为-(CH＝CH)_n-R²、-(CH₂)_q-R³或-CH＝NOR⁴基团；R²为氢或芳基、C₁-C₁₀-烷基、-CO₂R⁶或-CN基团；R³为氢、NH₂、N₃或-NHCONHR⁴、-OCONHR⁴、-OR⁵基团；R⁴选自包括氢、C₁-C₁₀-烷基、C₂-C₁₀-烯基、芳基、C₇-C₂₀-芳烷基、(CH₂)s-R⁶、CH₂-CO-OR⁶、的组；其中R⁵选自包括氢、C₇-C₂₀-芳烷基、CH₂CO₂R⁶、CH₂CN、CH₂CH₂OH、的组；n为0至2；q为1或2；s为1或2；R⁶为氢、C₁-C₁₀-烷基、芳基、C₇-C₂₀-芳烷基；X为氧、NOR⁶或NNHSO₂R⁶基团，其中R⁶定义如上。