[发明专利]17-羟基-17-五氟乙基雌-4,9(10)-二烯11-乙炔基苯基衍生物、其制备方法及其在治疗病症中的应用

权利要求书

1.通式I的17-羟基-17-五氟乙基雌-4，9(10)-二烯11-乙炔基苯基衍生物，及其盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物，包括全部晶体多晶型物，α-、β-或γ-环糊精包合物，以及脂质体包封的所述化合物，

其中

R¹通过C-C三键连接苯环的间位或对位，且为-(CH＝CH)_n-R²、-(CH₂)_q-R³或-CH＝NOR⁴基团；

R²为氢或芳基、C₁-C₁₀-烷基、-CO₂R⁶或-CN基团；

R³为氢、NH₂、N₃或-NHCONHR⁴、-OCONHR⁴、-OR⁵基团；

R⁴选自包括氢、C₁-C₁₀-烷基、C₂-C₁₀-烯基、芳基、C₇-C₂₀-芳烷基、(CH₂)s-R⁶、CH₂-CO-OR⁶、的组；

其中

R⁵选自包括氢、C₇-C₂₀-芳烷基、CH₂CO₂R⁶、CH₂CN、CH₂CH₂OH、的组；

n为0至2；

q为1或2；

s为1或2；

R⁶为氢、C₁-C₁₀-烷基、芳基、C₇-C₂₀-芳烷基；

X为氧、NOR⁶或NNHSO₂R⁶基团，其中R⁶定义如上。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中X为氧。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中基团连接苯环的对位。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其以溶剂合物形式存在。

5.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R¹为-(CH＝CH)_n-R²或-(CH₂)_q-R³基团，其中n、q、R²和R³各自定义如上。

6.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R²为COOH基团，且R³为-OR⁵基团，其中R⁵为CH₂CO₂H或CH₂CH₂OH。

7.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中R¹基团带有末端羧酸基团或醇基团。