[发明专利]非极性和极性离去基团无效
| 申请号： | 201080031201.8 | 申请日： | 2010-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN102471176A | 公开（公告）日： | 2012-05-23 |
| 发明（设计）人： | K·格雷厄姆;M·贝恩特;D·Y·池;B·S·李;S·S·欣德;H·S·吉;S·J·李;J-S·吕;S·J·吴 | 申请（专利权）人： | 拜耳医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07B59/00 | 分类号： | C07B59/00;C07D237/16;C07D405/04;C07D405/12;C07D471/08;C07D213/643 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明提供用于制备和纯化药物的新且有利的方法。所述方法包括亲核反应，其中亲核反应中的载体的改变的离去基团LM具有增加的亲脂性，所述方法提供方便且省时的方法以从未反应的前体、载体-LM和副产物LM中纯化产物。 | ||
| 搜索关键词： | 极性 离去 基团 | ||
【主权项】：
1.一种通过式I化合物的直接亲核放射性氟化来制备式II化合物的方法，![]()
其中所述式I化合物的logD与所述式II化合物的logD之间的差异大于1.5；所述载体为靶向载体；并且LM为适合于直接亲核氟化的改变的离去基团；X为亲核部分，优选为18F。
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