[发明专利]作为P38激酶抑制剂的吡咯并[2,3-C]吡啶衍生物有效

专利信息
申请号: 201080029681.4 申请日: 2010-04-26
公开(公告)号: CN102574838A 公开(公告)日: 2012-07-11
发明(设计)人: H.科亚马;S.P.萨胡;G.X-Q.杨;D.J.米勒 申请(专利权)人: 默沙东公司
主分类号: C07D403/00 分类号: C07D403/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 万雪松;刘健
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 化学式(I)所述的化合物或其药学上可接受的盐:式(I)是p38的抑制剂并可用于治疗炎症,如用于治疗哮喘、COPD、ARDS、类风湿性关节炎、类风湿性脊椎炎、骨关节炎、痛风性关节炎和其它关节炎病症;发炎的关节、湿疹、银屑病或其它炎性皮肤病症如晒伤;炎性眼病,包括结膜炎;发热、疼痛和其它与炎症相关的病症。
搜索关键词: 作为 p38 激酶 抑制剂 吡咯 吡啶 衍生物
【主权项】:
1.由化学式(I)代表的化合物或其药学上可接受的盐,其中:L选自:(a)-C(O)-,(b)-CH(OH)-,(c)-CH(NR3R4)-,(d)-C(=NOR3)-,(e)-CH2-, 和(f)-S(O)n-, 其中n是0、1或2;Ar1是任选地单、二或三取代的苯基或6个原子的杂芳族环,其中该杂芳族环可以包含1、2或3个选自N、S和O的杂原子,其中该取代基独立选自:(a)卤代,(b)-C1-4烷基,(c)-O-C1-4烷基,(d)-CF3,(e)-NH2,(f)-NH-CH3,(g)-CN,(h)-C(O)NH2, 和(i)-S(O)n-CH3;Ar2是任选地被取代的噻二唑或噁二唑环,其中取代基是q苯基或者5或6元单环的杂芳族环或杂环,或9或10个原子的二环的杂芳族环或杂环,所述杂芳族环或杂环包含1、2或3个选自S、O和N的杂原子,其中所述苯基、杂芳族环或杂环任选地被独立地选自以下的取代基单或二取代:(a)卤代,(b)-C1-6烷基,任选地被1-4个氟原子所取代(c)-O-C1-6烷基,(d)-CF3,(e)-NH2, 和(f)-NH2-CH3,(g)-NH2-CH2CF3,(h)-C(O)-吗啉基 ,(i)-C(O)-NR1R2,(j)-C(O)OH,(k)-CN,(l)氧代,和(m)C3-6环烷基;R1,R2,R3和R4独立选自(a)氢,和(b)C1-4烷基,或者R1和R2或R3和R4可以结合在一起以形成5或6元饱和环,所述环任选地包含选自S、N和O的杂原子。
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