[发明专利]作为P38激酶抑制剂的吡咯并[2,3-C]吡啶衍生物有效
申请号: | 201080029681.4 | 申请日: | 2010-04-26 |
公开(公告)号: | CN102574838A | 公开(公告)日: | 2012-07-11 |
发明(设计)人: | H.科亚马;S.P.萨胡;G.X-Q.杨;D.J.米勒 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 |
主分类号: | C07D403/00 | 分类号: | C07D403/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 万雪松;刘健 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 p38 激酶 抑制剂 吡咯 吡啶 衍生物 | ||
1.由化学式(I)代表的化合物
或其药学上可接受的盐,其中:
L选自:
(a)-C(O)-,
(b)-CH(OH)-,
(c)-CH(NR3R4)-,
(d)-C(=NOR3)-,
(e)-CH2-, 和
(f)-S(O)n-, 其中n是0、1或2;
Ar1是任选地单、二或三取代的苯基或6个原子的杂芳族环,其中该杂芳族环可以包含1、2或3个选自N、S和O的杂原子,其中该取代基独立选自:
(a)卤代,
(b)-C1-4烷基,
(c)-O-C1-4烷基,
(d)-CF3,
(e)-NH2,
(f)-NH-CH3,
(g)-CN,
(h)-C(O)NH2, 和
(i)-S(O)n-CH3;
Ar2是任选地被取代的噻二唑或噁二唑环,其中取代基是q
苯基或者5或6元单环的杂芳族环或杂环,或9或10个原子的二环的杂芳族环或杂环,所述杂芳族环或杂环包含1、2或3个选自S、O和N的杂原子,其中所述苯基、杂芳族环或杂环任选地被独立地选自以下的取代基单或二取代:
(a)卤代,
(b)-C1-6烷基,任选地被1-4个氟原子所取代
(c)-O-C1-6烷基,
(d)-CF3,
(e)-NH2, 和
(f)-NH2-CH3,
(g)-NH2-CH2CF3,
(h)-C(O)-吗啉基 ,
(i)-C(O)-NR1R2,
(j)-C(O)OH,
(k)-CN,
(l)氧代,和
(m)C3-6环烷基;
R1,R2,R3和R4独立选自
(a)氢,和
(b)C1-4烷基,
或者R1和R2或R3和R4可以结合在一起以形成5或6元饱和环,所述环任选地包含选自S、N和O的杂原子。
2.根据权利要求1的化合物,其中
L选自:
(a)-C(O)-,和
(b)-CH2-。
3.根据权利要求2的化合物,其中
L是-C(O)-。
4.根据权利要求1的化合物,其中
Ar1是任选地单、二或三取代的苯基或6个原子的杂芳族环,其中该杂芳族环可以包含1、2或3个选自N、S和O的杂原子,其中该取代基独立选自:
(a)卤代,
(b)-C1-4烷基,和
(c)-O-C1-4烷基。
5.根据权利要求4的化合物,其中
Ar1是任选地单,二或三取代的苯基或吡啶基,其中该取代基独立选自
(a)氟,
(b)氯,和
(c)-CH3。
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