[发明专利]1-杂环基-1，5-二氢-吡唑并[3，4-D]嘧啶-4-酮衍生物及其作为PDE9A调节剂的用途

摘要

本发明涉及新的式(I)的1，6-双取代吡唑并嘧啶酮，其中Hc为四氢吡喃基-且R¹为基团V-W-*，其中V及W彼此独立地为芳基或杂芳基，该芳基或杂芳基彼此独立任选地被取代。根据本发明的一方面，该新化合物用作药物或用于制备药物，尤其是用作或制备用于治疗与感觉、专注、学习力或记忆力不足相关的病症的药物。该新化合物还用于制备药物和/或用于治疗例如阿尔茨海默病，尤其与阿尔茨海默病相关的认知障碍。

主权项

1.通式(I)化合物，其中Hc为四氢吡喃基-，优选为4-四氢吡喃基，其中一个或多个碳环原子可任选被一个或被两个独立地选自氟、NC-、F₃C-、HF₂C-、FH₂C-、F₃C-CH₂-、C_1-6-烷基-、C_1-6-烷基-O-中的取代基取代且至多一个碳环原子可被氧代取代；R¹为基团V-W-*其中W选自苯基或杂芳基；V选自苯基或杂芳基；V优选连接于W的2位，其中W的1位为W与式(I)中的CR²R³基团的连接点；-*为W连接式(I)中CR²R³基团的结合点；其中W及V可彼此独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代：氟、氯、溴、C_1-6-烷基-、F₃C-、HF₂C-、FH₂C-、F₃C-CH₂-、F₃C-O-、HF₂C-O-、C_3-7-杂环烷基-、H-O-C_1-6-烷基-、C_1-6-烷基-O-C_1-6-烷基-、C_3-7-环烷基-O-C_1-6-烷基-、C_3-7-环烷基-C_1-3-烷基-O-C_1-6-烷基-、苯基-O-C_1-6-烷基-、苄基-O-C_1-6-烷基-、H-O-、C_1-6-烷基-O-、C_3-7-环烷基-O-、C_3-7-环烷基-C_1-3-烷基-O-、苯基-O-、苄基-O-、N-吗啉基和NC-，优选被选自以下的取代基取代：氟、氯、溴、C_1-6-烷基-、F₃C-、F₃C-CH₂-、F₃C-O-、HF₂C-O-、C_3-7-杂环烷基-、C_1-6-烷基-O-、C_3-6-环烷基-O-、C_3-6-环烷基-CH₂-O-、芳基-CH₂-O-和NC-；R²选自H-、氟、F₃C-、HF₂C-、FH₂C-和C_1-3-烷基-，R²优选为H；R³选自H-、氟、F₃C-、HF₂C-、FH₂C-和C_1-3-烷基-，R³优选为H。