[发明专利]1-杂环基-1,5-二氢-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-酮衍生物及其作为PDE9A调节剂的用途无效
| 申请号: | 201080014915.8 | 申请日: | 2010-03-26 |
| 公开(公告)号: | CN102365285A | 公开(公告)日: | 2012-02-29 |
| 发明(设计)人: | R.乔万尼尼;C.多纳-西奥塞克;C.艾克梅尔;D.菲根;T.福克斯;K.富克斯;N.海因;H.罗森布罗克;G.谢恩兹勒 | 申请(专利权)人: | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮 |
| 地址: | 德国英*** | 国省代码: | 德国;DE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 杂环基 吡唑 嘧啶 衍生物 及其 作为 pde9a 调节剂 用途 | ||
1.通式(I)化合物,
其中
Hc为四氢吡喃基-,优选为4-四氢吡喃基,
其中一个或多个碳环原子可任选被一个或被两个独立地选自氟、NC-、 F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、C1-6-烷基-、C1-6-烷基-O-中的取代基取代 且至多一个碳环原子可被氧代取代;
R1为基团V-W-*
其中
W选自苯基或杂芳基;
V选自苯基或杂芳基;
V优选连接于W的2位,其中W的1位为W与式(I)中的CR2R3基团 的连接点;
-*为W连接式(I)中CR2R3基团的结合点;
其中W及V可彼此独立地任选被一个或多个选自以下的取代基取代: 氟、氯、溴、C1-6-烷基-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、 HF2C-O-、C3-7-杂环烷基-、H-O-C1-6-烷基-、C1-6-烷基-O-C1-6-烷基-、C3-7-环 烷基-O-C1-6-烷基-、C3-7-环烷基-C1-3-烷基-O-C1-6-烷基-、苯基-O-C1-6-烷基-、 苄基-O-C1-6-烷基-、H-O-、C1-6-烷基-O-、C3-7-环烷基-O-、C3-7-环烷基-C1-3- 烷基-O-、苯基-O-、苄基-O-、N-吗啉基和NC-,优选被选自以下的取代基 取代:氟、氯、溴、C1-6-烷基-、F3C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、C3-7- 杂环烷基-、C1-6-烷基-O-、C3-6-环烷基-O-、C3-6-环烷基-CH2-O-、芳基 -CH2-O-和NC-;
R2选自H-、氟、F3C-、HF2C-、FH2C-和C1-3-烷基-,R2优选为H;
R3选自H-、氟、F3C-、HF2C-、FH2C-和C1-3-烷基-,R3优选为H。
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