[发明专利]在治疗自身免疫疾病和炎性疾病中作为S1P激动剂的取代的噁二唑衍生物无效

专利信息
申请号: 201080013255.1 申请日: 2010-01-22
公开(公告)号: CN102361867A 公开(公告)日: 2012-02-22
发明(设计)人: S.H.沃特森;A.J.戴克曼;W.J.皮茨;S.H.斯珀格尔 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;A61K31/4245;A61P29/00;A61P37/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明披露了式(I)的化合物或者其药用盐:其中Q为或者R1为烷基或者芳基,所述芳基任选取代有独立选自下述的一至五个取代基:C1至C6烷基、C1至C4卤代烷基、-OR4和/或者卤素;且R2、R3、R4和n如本申请所定义。本发明也披露了使用所述化合物作为G蛋白偶联受体S1P1的选择性激动剂的方法,以及包含所述化合物的药物组合物。这些化合物用于治疗、预防或者减慢各种治疗领域中的疾病或者病症的进程,诸如自身免疫疾病和血管疾病。
搜索关键词: 治疗 自身免疫 疾病 性疾病 作为 s1p 激动剂 取代 噁二唑 衍生物
【主权项】:
1.式(I)的化合物或者其药用盐:其中:Q为或者n为零或者选自1至4的整数;R1为烷基或者芳基,所述芳基任选取代有独立选自下述的一至五个取代基:C1至C6烷基、C1至C4卤代烷基、-OR4和/或者卤素;每个R2独立选自C1至C6烷基、C1至C4卤代烷基、-OR4和/或者卤素;R3为氢、烷基、环烷基、卤代烷基、-C(O)OR5、-C(O)NRaRb或者芳基,所述芳基任选取代有独立选自下述的一至五个取代基:C1至C6烷基、C1至C4卤代烷基、-OR4和/或者卤素;每个R4独立选自C1至C6烷基、C1至C4卤代烷基和/或者苄基;R5为氢、烷基或者苄基;且Ra和Rb独立选自氢、烷基、卤代烷基和/或者苄基。
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