[发明专利]在治疗自身免疫疾病和炎性疾病中作为S1P激动剂的取代的噁二唑衍生物无效
申请号: | 201080013255.1 | 申请日: | 2010-01-22 |
公开(公告)号: | CN102361867A | 公开(公告)日: | 2012-02-22 |
发明(设计)人: | S.H.沃特森;A.J.戴克曼;W.J.皮茨;S.H.斯珀格尔 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;A61K31/4245;A61P29/00;A61P37/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 自身免疫 疾病 性疾病 作为 s1p 激动剂 取代 噁二唑 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物或者其药用盐:
其中:
Q为或者
n为零或者选自1至4的整数;
R1为烷基或者芳基,所述芳基任选取代有独立选自下述的一至五个取 代基:C1至C6烷基、C1至C4卤代烷基、-OR4和/或者卤素;
每个R2独立选自C1至C6烷基、C1至C4卤代烷基、-OR4和/或者卤素;
R3为氢、烷基、环烷基、卤代烷基、-C(O)OR5、-C(O)NRaRb或者芳基, 所述芳基任选取代有独立选自下述的一至五个取代基:C1至C6烷基、C1至 C4卤代烷基、-OR4和/或者卤素;
每个R4独立选自C1至C6烷基、C1至C4卤代烷基和/或者苄基;
R5为氢、烷基或者苄基;且
Ra和Rb独立选自氢、烷基、卤代烷基和/或者苄基。
2.权利要求1的化合物或者其药用盐,其中:
Q为
3.权利要求1的化合物或者其药用盐,其中:
Q为
4.权利要求1的化合物或者其药用盐,其中:
R1为芳基,其任选取代有独立选自下述的一至五个取代基:C1至C6烷 基、C1至C4卤代烷基、-OR4和/或者卤素。
5.权利要求1的化合物或者其药用盐,其中:
R1为苯基,其任选取代有独立选自下述的一至五个取代基:C1至C6烷 基、C1至C4卤代烷基、-OR4和/或者卤素;
R3为C1至C6烷基、C1至C4卤代烷基、C3至C6环烷 基、-C(O)OR5、-C(O)NRaRb或者苯基,所述苯基任选取代有独立选自下述 的一至五个取代基:C1至C6烷基、C1至C4卤代烷基、-OR4和/或者卤素;
R5为氢或者C1至C6烷基;且
Ra和Rb独立选自氢、C1至C6烷基和/或者C1至C4卤代烷基。
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