[发明专利]作为NK3受体拮抗剂的哌啶衍生物

摘要

本发明涉及式I化合物其中各定义如权利要求1所述。已经发现，本发明化合物是高效的NK3受体拮抗剂，可用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意力缺陷多动障碍(ADHD)。

主权项

1.式I化合物或其药学活性盐，其中R¹是-芳基或杂芳基，其任选地被卤素、被卤素取代的低级烷基取代，或是-(CH₂)_n-环烷基，n是0、1或2，-低级烷基、-低级链烯基或-被卤素取代的低级烷基；R²是-CRR’-芳基或杂芳基，该环任选地被卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基或氰基取代，-CRR’-环烷基、-CRR’-低级烷基，或是-NR-芳基或NR-杂芳基，该环任选地被卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基或氰基取代，或是NR-环烷基，或是-茚满-1-基或茚满-2-基，其任选地被羟基取代；R³是氢或低级烷基，或R²和R³与它们所连接的N-原子一起形成2，3-二氢-1-H-异吲哚基或哌啶环，其任选地被杂芳基取代；R和R’彼此独立地为氢、(CH₂)_n-环烷基、低级烷基、被卤素取代的低级烷基或羟基，或R和R’二者与它们所连接的碳原子一起形成环烷基环；是芳基、杂芳基或杂环烷基，该环任选地被低级烷基或＝O取代，或是环烷基；是芳基、杂芳基或杂环烷基，该环任选地被低级烷基、低级烷氧基、卤素、被卤素取代的低级烷基、氰基、氨基、C(O)-低级烷基、C(O)NH₂、S(O)₂-低级烷基或＝O取代，或是环烷基。