[发明专利]作为NK3受体拮抗剂的哌啶衍生物有效
申请号: | 201080012389.1 | 申请日: | 2010-03-16 |
公开(公告)号: | CN102356065A | 公开(公告)日: | 2012-02-15 |
发明(设计)人: | H·柯纳斯特;A·林博格;M·内特科文;H·拉特尼;C·雷默;W·维菲安 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D211/32 | 分类号: | C07D211/32;C07D401/10;C07D401/14;C07D409/14;C07D413/10;C07D417/10;C07D417/14;A61K31/4409;A61K31/4465;A61P3/04 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 陈润杰;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 nk3 受体 拮抗剂 哌啶 衍生物 | ||
1.式I化合物或其药学活性盐,
其中
R1是-芳基或杂芳基,其任选地被卤素、被卤素取代的低级烷基取代,或是
-(CH2)n-环烷基,n是0、1或2,
-低级烷基、
-低级链烯基或
-被卤素取代的低级烷基;
R2是
-CRR’-芳基或杂芳基,该环任选地被卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基或氰基取代,
-CRR’-环烷基、
-CRR’-低级烷基,或是
-NR-芳基或NR-杂芳基,该环任选地被卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基或氰基取代,或是NR-环烷基,或是
-茚满-1-基或茚满-2-基,其任选地被羟基取代;
R3是氢或低级烷基,或
R2和R3与它们所连接的N-原子一起形成2,3-二氢-1-H-异吲哚基或哌啶环,其任选地被杂芳基取代;
R和R’彼此独立地为氢、(CH2)n-环烷基、低级烷基、被卤素取代的低级烷基或羟基,或R和R’二者与它们所连接的碳原子一起形成环烷基环;
是芳基、杂芳基或杂环烷基,该环任选地被低级烷基或=O取代,或是环烷基;
是芳基、杂芳基或杂环烷基,该环任选地被低级烷基、低级烷氧基、卤素、被卤素取代的低级烷基、氰基、氨基、C(O)-低级烷基、C(O)NH2、S(O)2-低级烷基或=O取代,或是环烷基。
2.由权利要求1的式I所包括的式Ia化合物或其药学活性盐,
其中
hal是卤素;
R和R’彼此独立地为氢、(CH2)n-环烷基、低级烷基、被卤素取代的低级烷基或羟基,或R和R’二者与它们所连接的碳原子一起形成环烷基环;
是芳基、杂芳基或杂环烷基,该环任选地被低级烷基、低级烷氧基、卤素、被卤素取代的低级烷基、氰基、氨基、C(O)-低级烷基、C(O)NH2、S(O)2-低级烷基或=O取代,或是环烷基。
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