[发明专利]氨基吡嗪衍生物和药物

摘要

由通式[1]代表、满足以下(I)或(II)的化合物或其药学上可接受的盐，其中(I)X是CH或N；R¹是卤素原子；R²是H，卤素原子，CN，[2]，[3]，[8]，[9]，-O-烷基，-O-(饱和环)等。[2]：-C(R^C)(R^D)(R^E){R^C到R^E各自是H，烷基等}；[3]：-N(R^F)(R^G){R^F和R^G各自是H，OH，氨基，(杂)芳基等}；[8]：-C(＝O)R^L{R^L是烷基，OH，烷氧基，氨基等}；[9]：(取代的)苯基；(II)X是＞C-C(＝O)R^B{R^B是(取代的)氨基，烷氧基，OH等}；R¹是卤素原子；R²是H；R³是H或OH；R³和R⁴各自是H或烷基。

主权项

1.由以下通式[1]代表的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述的化合物由下式(I)或(II)所限定，(I)：X代表CH或N；R¹代表卤素；R²代表：(1)H，(2)卤素，(3)氰基，(4)由以下通式[2]代表的基团：(其中*表示结合位点；R^C，R^D和R^E相同或不同，各自代表(a)H，或(b)任选由羟基或烷氧基取代的烷基，或者R^C，R^D和R^E中的两个与相邻的C共同代表含N的饱和杂环基团，另一个是H，所述的饱和杂环基团任选被烷基磺酰基取代)，(5)由以下通式[3]代表的基团：(其中*的含义与上述相同；R^F和R^G相同或不同，各自代表(a)H，(b)被一个或两个选自以下基团任选取代的烷基：羟基、氨基、二烷基氨基、饱和环氨基、烷基羰基氨基、烷基磺酰基氨基、芳基、任选被烷基取代的杂芳基、四氢呋喃基和氨基甲酰基，(c)烷基羰基，(d)烷基磺酰基，(e)氨甲酰基，或(f)任选被烷基取代的杂芳基，或者R^F和R^G与相邻的N共同代表饱和环氨基，可任选被选自一个或两个选自以下的基团所取代：(a)卤素，(b)氰基，(c)羟基，(d)被一个或两个选自羟基，烷氧基，氨基，烷氧基羰基氨基，烷基磺酰基氨基，和烷基羰基氨基所任选取代的烷基，(e)环烷基，(f)卤代烷基，(g)烷氧基，(h)氧基，(i)由以下通式[4]代表的基团：(其中*的含义同上；R^H代表烷基或芳基)，(j)由以下通式[5]代表的基团：(其中*的含义同上；R^I和R^J相同或不同，各自代表H，烷基，氨甲酰基，烷基羰基，或烷基磺酰基)，(k)由以下通式[6]代表的基团：(其中*的含义同上；R^K代表烷基，羟基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，环烷基氨基，(环烷基)烷基氨基，(羟基烷基)氨基，(烷氧基烷基)氨基，烷氧基，烷基磺酰基氨基，或饱和环氨基.)，以及(l)任选被羟基取代的饱和环氨基；通过组合R^F，R^G和相邻的N而形成的饱和环氨基可形成带有由以下通式[7A]或[7B]代表的基团的螺环连接：(其中*的含义同上)，(6)由以下通式[8]代表的基团：(其中*的含义同上；R^L代表(a)烷基，(b)羟基，(c)烷氧基，(d)任选被烷基或烷基磺酰基取代的饱和环氨基，或(e)任选被一个或两个选自下组取代基所取代的氨基：烷基，环烷基，(环烷基)烷基，芳烷基，卤代烷基，二烷基氨基烷基，烷氧基烷基和羟基烷基)，(7)由以下通式[9]代表的基团：(其中*的含义同上；R^M，R^N和R^O相同或不同，各自代表H，卤素，氰基，烷氧基，氨甲酰基，氨磺酰基，单烷基氨基磺酰基，或烷基磺酰基，或者R^M，R^N和R^O中的两个共同代表亚甲二氧基)，(8)-OR^P(R^P代表被选自羟基，二烷基氨基，烷氧基，四氢呋喃基和环烷基任选取代的烷基，或被羟基任选取代的含O的饱和环基)，或者(9)任选被一个或两个选自氰基，卤素，羟基，烷氧基，烷基羰基，氨甲酰基，烷基，环烷基，(环烷基)烷基，芳烷基，羟基羰基和烷氧基烷基基团取代的杂芳基；R³代表H或羟基；R⁴代表H或烷基；以及R⁵代表H或烷基；(II)：X代表-CR^A；R^A代表由通式[10]代表的基团：(其中*的含义同上；R^B代表(a)任选被一个或两个选自烷基，环烷基，(环烷基)烷基和烷氧基烷基的基团取代的氨基，(b)烷氧基，(c)羟基，或者(d)饱和环氨基)；R¹代表卤素；R²代表H；R³代表H或羟基；R⁴代表H或烷基；以及R⁵代表H或烷基。