[发明专利]氨基吡嗪衍生物和药物有效

专利信息
申请号: 201080007190.X 申请日: 2010-02-05
公开(公告)号: CN102307869A 公开(公告)日: 2012-01-04
发明(设计)人: 藤原秀豪;浅木哲夫;堀勝俊;内藤榛名 申请(专利权)人: 日本新药株式会社
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;A61K31/497;A61K31/506;A61P7/00;A61P35/02;C07D403/12;C07D403/14;C07D413/14
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 陈文青
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 氨基 衍生物 药物
【权利要求书】:

1.由以下通式[1]代表的化合物或其药学上可接受的盐,

其中所述的化合物由下式(I)或(II)所限定,

(I):

X代表CH或N;

R1代表卤素;

R2代表:

(1)H,

(2)卤素,

(3)氰基,

(4)由以下通式[2]代表的基团:

(其中*表示结合位点;RC,RD和RE相同或不同,各自代表(a)H,或(b)任选由羟基或烷氧基取代的烷基,或者RC,RD和RE中的两个与相邻的C共同代表含N的饱和杂环基团,另一个是H,所述的饱和杂环基团任选被烷基磺酰基取代),

(5)由以下通式[3]代表的基团:

(其中*的含义与上述相同;RF和RG相同或不同,各自代表(a)H,(b)被一个或两个选自以下基团任选取代的烷基:羟基、氨基、二烷基氨基、饱和环氨基、烷基羰基氨基、烷基磺酰基氨基、芳基、任选被烷基取代的杂芳基、四氢呋喃基和氨基甲酰基,(c)烷基羰基,(d)烷基磺酰基,(e)氨甲酰基,或(f)任选被烷基取代的杂芳基,或者RF和RG与相邻的N共同代表饱和环氨基,可任选被选自一个或两个选自以下的基团所取代:(a)卤素,(b)氰基,(c)羟基,(d)被一个或两个选自羟基,烷氧基,氨基,烷氧基羰基氨基,烷基磺酰基氨基,和烷基羰基氨基所任选取代的烷基,(e)环烷基,(f)卤代烷基,(g)烷氧基,(h)氧基,(i)由以下通式[4]代表的基团:

(其中*的含义同上;RH代表烷基或芳基),(j)由以下通式[5]代表的基团:

(其中*的含义同上;RI和RJ相同或不同,各自代表H,烷基,氨甲酰基,烷基羰

基,或烷基磺酰基),(k)由以下通式[6]代表的基团:

(其中*的含义同上;RK代表烷基,羟基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,环烷基氨基,(环烷基)烷基氨基,(羟基烷基)氨基,(烷氧基烷基)氨基,烷氧基,烷基磺酰基氨基,或饱和环氨基.),以及(l)任选被羟基取代的饱和环氨基;通过组合RF,RG和相邻的N而形成的饱和环氨基可形成带有由以下通式[7A]或[7B]代表的基团的螺环连接:

(其中*的含义同上),

(6)由以下通式[8]代表的基团:

(其中*的含义同上;RL代表(a)烷基,(b)羟基,(c)烷氧基,(d)任选被烷基或烷基磺酰基取代的饱和环氨基,或(e)任选被一个或两个选自下组取代基所取代的氨基:烷基,环烷基,(环烷基)烷基,芳烷基,卤代烷基,二烷基氨基烷基,烷氧基烷基和羟基烷基),

(7)由以下通式[9]代表的基团:

(其中*的含义同上;RM,RN和RO相同或不同,各自代表H,卤素,氰基,烷氧基,氨甲酰基,氨磺酰基,单烷基氨基磺酰基,或烷基磺酰基,或者RM,RN和RO中的两个共同代表亚甲二氧基),

(8)-ORP(RP代表被选自羟基,二烷基氨基,烷氧基,四氢呋喃基和环烷基任选取代的烷基,或被羟基任选取代的含O的饱和环基),或者

(9)任选被一个或两个选自氰基,卤素,羟基,烷氧基,烷基羰基,氨甲酰基,烷基,环烷基,(环烷基)烷基,芳烷基,羟基羰基和烷氧基烷基基团取代的杂芳基;

R3代表H或羟基;

R4代表H或烷基;以及

R5代表H或烷基;

(II):

X代表-CRA

RA代表由通式[10]代表的基团:

(其中*的含义同上;RB代表(a)任选被一个或两个选自烷基,环烷基,(环烷基)烷基和烷氧基烷基的基团取代的氨基,(b)烷氧基,(c)羟基,或者(d)饱和环氨基);

R1代表卤素;

R2代表H;

R3代表H或羟基;

R4代表H或烷基;以及

R5代表H或烷基。

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