[发明专利]喹唑啉芳基脲衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号: | 201010596396.2 | 申请日: | 2010-12-20 |
| 公开(公告)号: | CN102532103A | 公开(公告)日: | 2012-07-04 |
| 发明(设计)人: | 李祎亮;蔡志强;刘巍;石玉;邹美香;汤立达;张士俊;商倩;孟凡翠;徐为人;李洪明;林木森;刘金雷;纪潇朗;范宗兄 | 申请(专利权)人: | 天津药物研究院 |
| 主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D413/14;A61K31/517;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 300193 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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| 摘要: |
本发明涉及喹唑啉芳基脲衍生物通式i及其制备方法和用途,其中r1,r2和r3分别具有在说明书中限定的含义。本发明还涉及这些衍生物的制备方法,其与无机或有机的酸所形成的生理上可接受的盐,含有它们的药物组合物。所述化合物具有有价值的药理性质,特别是对因酪氨酸激酶所引起的信号转导有抑制效果,特别是突变型vegfr-2具有较高的抑制活性,且毒性较低。本发明还关于其在治疗疾病,特别是肿瘤疾病上的用途及其制备方法。 |
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| 搜索关键词: | 喹唑啉芳基脲 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1.一种通式(I)喹唑啉芳基脲衍生物或其药学上可接受的盐:
其中:R1表示:甲基、1-氟甲基、1,1-二氟甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、丙基;R2表示:氢和卤素;R3表示:C1-4烷基、C3-7环烷基、5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基、六元芳基,其芳基可被选自下列的基团单取代或多取代:卤素、羟基、氨基、羧基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基。
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