[发明专利]一种液相合成法合成卡贝缩宫素的方法

摘要

本发明公开了一种卡贝缩宫素的合成方法，该方法先分别合成中间体I：4-Bromobutyryl-Tyr(me)-Ile-OH、中间体II：H-Gln(trt)-Asn(trt)-Cys(trt)-ome和中间体III：H-Pro-Leu-Gly-NH2，中间体I、中间体II和中间体III在溶剂中，缩合剂存在下缩合成未成环产品IV，最后在碱性条件下加入催化剂环化，得到卡贝缩宫素。本发明液相合成缩宫素的方法得率85％以上，产品纯度80％以上，杂质易于去除，具有显著的优点。

主权项

一种卡贝缩宫素的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)、合成中间体I：4‑Bromobutyryl‑Tyr(me)‑Ile‑OH；(2)、合成中间体II：H‑Gln(trt)‑Asn(trt)‑Cys(trt)‑ome；(3)、合成中间体III：H‑Pro‑Leu‑Gly‑NH2；(4)、中间体I、中间体II和中间体III在溶剂中，缩合剂存在下缩合，合成中间体IV：Butyryl‑Tyr(Me)‑Ile‑Gln‑Asn‑Cys‑Pro‑Leu‑Gly‑NH2；(5)、中间体IV在碱性条件下加入催化剂环化，得到卡贝缩宫素。