[发明专利]一种在醇溶剂中制备芳基取代的氮杂芳环化合物的方法无效
| 申请号： | 201010300623.2 | 申请日： | 2010-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN101768036A | 公开（公告）日： | 2010-07-07 |
| 发明（设计）人： | 刘春;韩娜;邱介山 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学 |
| 主分类号： | C07B37/00 | 分类号： | C07B37/00;C07B41/04;C07D213/16;C07D213/127;C07D213/30;C07D213/26;C07D213/73;C07D213/64;C07D239/26;C07D239/42;C07D215/06;C07D241/12 |
| 代理公司： | 大连星海专利事务所 21208 | 代理人： | 花向阳 |
| 地址： | 116024辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种在醇溶剂中制备芳基取代的氮杂芳环化合物的方法，其属于催化化学技术领域。该方法是通过卤代氮杂芳环化合物与芳基硼酸的Suzuki交叉偶联反应制备芳基取代的氮杂芳环化合物的方法。它是将卤代氮杂芳环化合物、芳基硼酸、碱和催化剂按摩尔比为0.5∶0.75∶1.0∶0.00025～0.0025加到2～4mL乙二醇或二聚乙二醇中，在空气中于80癈反应5～300分钟，反应结束后加入饱和食盐水，并用乙酸乙酯萃取反应产物，合并有机相，用无水Na2SO4干燥，过滤，滤液浓缩，用柱层析分离，得到分析纯的芳基取代的氮杂芳环化合物。该方法的特点是不需加入配体、相转移剂或促进剂，不需惰性气体的保护，对环境友好，钯催化剂用量低，反应快速，收率高，产品分离简单。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 溶剂 制备 取代 氮杂芳 环化 方法 | ||
【主权项】：
一种在醇溶剂中制备芳基取代的氮杂芳环化合物的方法，其特征在于：在空气中，首先将2.0～4.0mL乙二醇或二聚乙二醇加入圆底烧瓶中、然后依次加入0.00025～0.0025mmol钯催化剂、1.0mmol碱、0.5mmol卤代氮杂芳环化合物、0.75mmol芳基硼酸，在80癈搅拌进行Suzuki交叉偶联反应5～300分钟，反应结束后，用15ml×3乙酸乙酯萃取反应产物，合并有机相，用无水Na2SO4干燥，过滤，滤液浓缩，用柱层析分离，制得分析纯的芳基取代的氮杂芳环化合物。
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