[发明专利]一种在醇溶剂中制备芳基取代的氮杂芳环化合物的方法无效
| 申请号： | 201010300623.2 | 申请日： | 2010-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN101768036A | 公开（公告）日： | 2010-07-07 |
| 发明（设计）人： | 刘春;韩娜;邱介山 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学 |
| 主分类号： | C07B37/00 | 分类号： | C07B37/00;C07B41/04;C07D213/16;C07D213/127;C07D213/30;C07D213/26;C07D213/73;C07D213/64;C07D239/26;C07D239/42;C07D215/06;C07D241/12 |
| 代理公司： | 大连星海专利事务所 21208 | 代理人： | 花向阳 |
| 地址： | 116024辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 溶剂 制备 取代 氮杂芳 环化 方法 | ||
1.一种在醇溶剂中制备芳基取代的氮杂芳环化合物的方法，其特征在于 ：在空气中，首先将2.0～4.0 mL 乙二醇或二聚乙二醇加入圆底烧 瓶中、然后依次加入0.00025～0.0025 mmol 钯催化剂、1.0 mmol 碱、0.5 mmol卤代氮杂芳环化合物、0.75 mmol芳基硼酸，在80 ° C搅拌进行Suzuki交叉偶联反应5～300分钟，反应结束后，用15 ml × 3乙酸乙酯萃取反应产物，合并有机相，用无水 Na2SO4 干燥， 过滤，滤液浓缩，用柱层析分离，制得分析纯的芳基取代的氮杂芳环 化合物。
2.按照权利要求1所述的一种在醇溶剂中制备芳基取代的氮杂芳环化合物 的方法，其特征在于：所述钯催化剂选自醋酸钯或氯化钯。
3.按照权利要求1所述的一种在醇溶剂中制备芳基取代的氮杂芳环化合物 的方法，其特征在于：所述碱选自磷酸钾、氢氧化钠或氢氧化钾。
4.按照权利要求1所述的一种在醇溶剂中制备芳基取代的氮杂芳环化合物 的方法，其特征在于：所述卤代氮杂芳环化合物选自2-溴吡啶、2-溴 -5-氟吡啶、2-溴-5-甲基吡啶、2-溴-6-甲基吡啶、2-溴-6-硝基吡啶 、3-溴吡啶、2-氨基-3-溴-5-甲基吡啶、2-氨基-5-溴吡啶、3-溴-6- 甲氧基吡啶、2-氯哌嗪、3-溴-喹啉、2-氨基-5-溴嘧啶或5-溴嘧啶。
5.按照权利要求1所述的一种在醇溶剂中制备芳基取代的氮杂芳环化合物 的方法，其特征在于：所述芳基硼酸选自苯硼酸、2-甲基苯硼酸、3- 甲基苯硼酸、4-甲基苯硼酸、2-甲氧基苯硼酸、3-甲氧基苯硼酸、4- 甲氧基苯硼酸、4-氟苯硼酸或4-氯苯硼酸。
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