[发明专利]作为PARP抑制剂的2-苯基-1H-苯并咪唑-4-甲酸酯衍生物无效
申请号: | 201010292990.2 | 申请日: | 2010-09-27 |
公开(公告)号: | CN102417483A | 公开(公告)日: | 2012-04-18 |
发明(设计)人: | 孙宏斌;沈超;柳军;赵娜;张陆勇 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D235/18 | 分类号: | C07D235/18;A61K31/4184;A61P35/00;A61P9/10;A61P29/00;A61P19/02;A61P25/00;A61P1/00;A61P3/10;A61P25/16;A61P43/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 210009*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及一类新型的2-苯基-1H-苯并咪唑-4-甲酸酯类PARP抑制剂(式I)。本发明还公开了此类化合物的制备方法及其医药用途。此类化合物可用于制备抗癌药物、抗缺血-再灌注损伤药物、抗炎症损伤药物、抗退行性疾病损伤药物,以及所有抑制PARP-1/2活性可以得到改善的疾病的治疗药物。 | ||
搜索关键词: | 作为 parp 抑制剂 苯基 苯并咪唑 甲酸 衍生物 | ||
【主权项】:
1.下述通式I所示化合物及其药学上可接受的盐:
m代表0、1、2或3;n代表0、1、2、3或4;R1各自独立地代表OH、SH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、COOH、R5、OR5、COR5、COOR5、OCOR5;R2各自独立地代表OH、SH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、COOH、R5、OR5、COR5、COOR5、OCOR5;R3代表OR6;R4代表H、OH、F、Cl、Br、I、R7、OR7、COR7、COOR7、OCOR7、OCOOR7;R5代表1~10个碳的直链或支链非取代或卤素/羟基取代的烷烃、烯烃、炔烃;R6代表1~10个碳的直链或直链的烷基;R7代表1~10个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷烃、烯烃、炔烃、苯基、苄基、萘基;X代表H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、CF3、SH、OH、OCH3、OC2H5、COCH3、COC2H5、COOH、COOCH3、COOC2H5、OCOCH3、OCOC2H5、1~10个碳的直链或支链烷烃、烯烃、炔烃、苯基、苄基、萘基。
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