[发明专利]液体贮库制剂

摘要

本发明涉及包含选自以下组分的低粘度非液晶混合物的预制剂：a)至少一种中性二酰基脂和/或至少一种生育酚；b)至少一种磷脂；c)至少一种生物相容的含氧的低粘度有机溶剂；其中，至少一种生物活性剂溶于或分散于低粘度混合物中，以及其中，该预制剂在与含水流体接触时形成或能形成至少一种生物粘附的液晶相结构。该预制剂适合于产生用于活性剂缓释的肠胃外的、非肠胃外的和局部的贮库组合物。本发明还涉及包括施用本发明的预制剂的递送活性剂的方法、包括施用本发明的预制剂的治疗方法和本发明的预制剂在制备药物的方法中的用途。

主权项

一种包含下列组分的低粘度非液晶混合物的局部预制剂：a.至少一种中性二酰基脂和/或至少一种生育酚；b.至少一种选自磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇及其混合物的磷脂；c.至少一种选自醇、酮、酯、醚、酰胺、亚砜及其混合物的生物相容、含氧且低粘度的有机溶剂，并且组分c占组分(a+b+c)重量的0.5～50％；所述低粘度非液晶混合物具有0.1～5000mPas的粘度，并且组分a和b的重量比为95∶5～5∶95，其中所述预制剂具有分子溶液、L2和/或L3相结构，而且所述预制剂在与含水流体接触时形成或能够形成至少一种生物粘附的液晶相结构。