[发明专利]液体贮库制剂

权利要求书

1.一种包含下列组分的低粘度非液晶混合物的局部预制剂：

a.至少一种中性二酰基脂和/或至少一种生育酚；

b.至少一种选自磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇及其混合物的磷脂；

c.至少一种选自醇、酮、酯、醚、酰胺、亚砜及其混合物的生物相容、含氧且低粘度的有机溶剂，并且组分c占组分(a+b+c)重量的0.5～50％；

所述低粘度非液晶混合物具有0.1～5000mPas的粘度，并且组分a和b的重量比为95∶5～5∶95，

其中所述预制剂具有分子溶液、L₂和/或L₃相结构，而且所述预制剂在与含水流体接触时形成或能够形成至少一种生物粘附的液晶相结构。

2.如权利要求1所述的预制剂，其中组分a基本上由二酰基甘油组成。

3.如权利要求1所述的预制剂，其中组分a基本上由至少一种生育酚组成。

4.如权利要求1所述的预制剂，其中组分a基本上由GDO和生育酚的混合物组成。

5.如权利要求1-4中任一项所述的预制剂，其中所述预制剂通过喷雾、浸渍、冲洗、从垫或滚珠中施用、涂抹、点滴、气雾剂喷雾或泵喷雾给药。

6.如权利要求1-5中任一项所述的预制剂，包含：

a.30～90wt％GDO和/或生育酚；

b.10～60wt％磷脂酰胆碱；

c.1～30wt％至少一种选自乙醇、NMP和/或异丙醇的生物相容、含氧且低粘度的有机溶剂；

其中所述预制剂在与含水流体接触时形成或能够形成至少一种液晶相结构。

7.如权利要求6所述的预制剂，其由下列组分组成：

a.30～90wt％GDO和/或生育酚；

b.10～60wt％磷脂酰胆碱；

c.1～30wt％至少一种选自乙醇、NMP和/或异丙醇的生物相容、含氧且低粘度的有机溶剂

其中所述预制剂在与含水流体接触时形成或能够形成至少一种液晶相结构。

8.如权利要求1-7中任一项所述的局部预制剂，其用于口腔内给药并形成生物粘附的产品。

9.如权利要求1-8中任一项所述的的局部预制剂，其适合口腔内给药并用于治疗牙周病和局部感染，其中所述预制剂作为液体产品施用，它在施用之后1秒钟到5分钟之间在原处形成表面凝胶。

10.如权利要求1-7中任一项所述的预制剂，其是非肠胃外的，适合鼻内喷雾给药，并形成生物粘附的产品。

11.如权利要求1-7中任一项所述的非肠胃外的制剂，用于皮肤病给药，并形成生物粘附的产品。

12.如权利要求1-11中任一项所述的预制剂，其还包含生物活性剂。

13.一种制备液晶组合物的方法，包括将包含以下组分的非液晶低粘度混合物的预制剂暴露于体内的含水流体中：

a.至少一种中性二酰基脂和/或至少一种生育酚；

b.至少一种磷脂；

c.至少一种生物相容、含氧且低粘度的有机溶剂；

其中所述预制剂是权利要求1-12中任一项所述的预制剂。

14.一种形成适合于在(优选哺乳动物)受试对象中形成屏障涂层的预制剂的方法，所述方法包括形成以下组分的非液晶低粘度混合物：

a.至少一种中性二酰基脂和/或至少一种生育酚；

b.至少一种磷脂；

c.至少一种生物相容、含氧且低粘度的有机溶剂；

其中所述预制剂是权利要求1-12中任一项所述的预制剂。

15.以下组分的非液晶低粘度混合物在制备用于形成屏障涂层的预制剂中的用途：

a.至少一种中性二酰基脂和/或至少一种生育酚；

b.至少一种磷脂；

c.至少一种生物相容、含氧且低粘度的有机溶剂；

其中所述预制剂在与含水流体接触时能形成至少一种液晶相结构，所述预制剂是权利要求1-12中任一项所述的预制剂。

16.一种形成屏障涂层的方法，包括喷雾或液态施用权利要求1-12中任一项所述的预制剂。