[发明专利]一种环保、经济的氧氟沙星合成方法有效
| 申请号： | 201010223538.0 | 申请日： | 2010-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN101880288A | 公开（公告）日： | 2010-11-10 |
| 发明（设计）人： | 李日生;何小鹏;高威龙;池正明 | 申请（专利权）人： | 浙江东亚药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/06 | 分类号： | C07D498/06 |
| 代理公司： | 台州市方圆专利事务所 33107 | 代理人： | 张向飞 |
| 地址： | 317100 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种环保、经济的氧氟沙星合成方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有的合成方法制出的氧氟沙星成本高和质量风险高的问题。本环保、经济的氧氟沙星合成方法，该方法包括以下步骤：a、制备氧氟沙星盐：将氧氟羧酸、N-甲基哌嗪和纯水在温度为80-120℃的条件下缩哌反应，用HPLC监控反应完全，减压回收N-甲基哌嗪，然后在醇溶剂中滴加酸调溶液pH值至2.0-5.0，回流、过滤、漂洗得到氧氟沙星盐；b、制备氧氟沙星。本环保、经济的氧氟沙星合成方法具有工序简捷、环保性好、成本低、质量风险和能耗低的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 环保 经济 氧氟沙星 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种环保、经济的氧氟沙星合成方法，该方法包括以下步骤：a、制备氧氟沙星盐：将氧氟羧酸、N-甲基哌嗪和纯水在温度为80-120℃的条件下缩哌反应，用HPLC监控反应完全，减压回收N-甲基哌嗪，然后在醇溶剂中滴加酸调溶液pH值至2.0-5.0，回流、过滤、漂洗得到氧氟沙星盐；b、制备氧氟沙星：将上述制备的氧氟沙星盐加入至纯水中，升温至60-90℃至全部溶解后，吸附、过滤、漂洗，滤液在温度40-80℃条件下滴加碱调溶液pH值至7.0-7.5，在40-80℃的条件下保温0.1-1小时，降温至10-30℃过滤、漂洗，干燥后得到氧氟沙星成品。
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