[发明专利]一种工业半合成紫杉醇的方法有效
| 申请号： | 201010202911.4 | 申请日： | 2010-06-18 |
| 公开（公告）号： | CN101863862A | 公开（公告）日： | 2010-10-20 |
| 发明（设计）人： | 付翠花;马回民 | 申请（专利权）人： | 云南汉德生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 昆明正原专利代理有限责任公司 53100 | 代理人： | 金耀生 |
| 地址： | 650000 云南*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 本发明是一种工业半合成紫杉醇的方法。a)使用高效专一性催化剂CeCl3.6H2O乙酰化10位的羟基，反应得到巴卡亭III，b)使用氯甲酸三氯乙酯保护C-7位的羟基，得到C-7位保护的巴卡亭III，c)将第二步反应得到的7位保护的巴卡亭III与(4S，5R)-3-苯甲酰基2(4-甲氧基苯基)-4苯基-5-恶唑啉羧酸酯化反应得到以下衍生物，d)将(4S，5R)-3-苯甲酰基-2-(4-甲氧基苯基)-4苯基-5-恶唑啉巴卡亭III的环状侧链的呃唑环开环并且同步脱除7位的保护基得到紫杉醇。本发明的合成方法打破了先保护7位羟基再乙酰化10位羟基的传统，反应时间较快，副产物较少，单步反应收率达到了90％，且各步反应均在常压、不需要惰性气体保护的条件下进行，非常适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 工业 合成 紫杉醇 方法 | ||
【主权项】：
1.一种工业半合成紫杉醇的方法，其特征在于按以下步骤进行：a)使用催化剂CeCl3乙酰化10位的羟基，反应得到巴卡亭III，![]()
b)使用氯甲酸三氯乙酯保护C-7位的羟基，得到C-7位保护的巴卡亭III，![]()
c)将第二步反应得到的7位保护的巴卡亭III与(4S，5R)-3-苯甲酰基-2-(4-甲氧基苯基)-4苯基-5-恶唑啉羧酸酯化反应得到以下衍生物![]()
d)将(4S，5R)-3-苯甲酰基-2-(4甲氧基苯基)-4苯基-5-恶唑啉巴卡亭III的环状侧链的呃唑环开环并且同步脱除7位的保护基得到紫杉醇![]()
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