[发明专利]吡啡尼酮类化合物、其制备方法和应用有效
申请号: | 201010200709.8 | 申请日: | 2010-06-11 |
公开(公告)号: | CN101921225A | 公开(公告)日: | 2010-12-22 |
发明(设计)人: | 朱惠霖 | 申请(专利权)人: | 北京凯得尔森生物技术有限公司 |
主分类号: | C07D213/64 | 分类号: | C07D213/64;A61K31/4418;A61P11/00;A61P1/18;A61P9/00;A61P1/16;A61P31/06;A61P35/00;A61P43/00 |
代理公司: | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人: | 张庆敏;王朋飞 |
地址: | 101111 北京市经济*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明提供了一系列化学结构改创的吡啡尼酮类化合物及其制备方法。本发明的吡啡尼酮类化合物可用于制备抗器官或组织纤维化疾病药物。本发明的吡啡尼酮类化合物能有效降低化合物的氧化代谢,提高了有效生物利用度,达到降低吡啡尼酮的使用剂量并减少副作用的效果。 | ||
搜索关键词: | 吡啡尼 酮类 化合物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.具有通式(I)的吡啡尼酮类化合物:
其中,Rx为Ra、Rb、Rc中的任意一个基团,代表卤素、CnH2n+1、XmCnH2n-m+1(X=F,Cl;m=1-3)、羧基、羧酸酯基、羟基、CnH2nO、氨基、CnH2nNH、OCnH2nX(X=F,Cl)、CnH2nOCnH2nX(X=F,Cl))、SCnH2nX(X=F,Cl)、CnH2nSCnH2nX(X=F,Cl)或OCD3;当Rx=Ra时,Rb、Rc、Rd、Re分别为R1、R2、R3、R4;Rx=Rb时,Ra、Rc、Rd、Re分别为R1、R2、R3、R4;Rx=Rc时,Ra、Rb、Rd、Re分别为R1、R2、R3、R4;R1、R2、R3、R4、R5、R7、R8分别独立地代表氢、卤素、CnH2n+1、XmCnH2n-m+1(X=F,Cl;m=1-3)、羧基、羧酸酯基、羟基、CnH2nO、氨基、CnH2nNH或氘;R6代表D、CnD2n+1、CnD2nOX(X=H、CnH2n+1、CnH2nO)、CnH2nSX(X=H、CnH2n+1、CnH2nO)、CnH2nNHX(X=H、CnH2n+1、CnH2nO)、CnD2nSX(X=H、CnH2n+1、CnH2nO)、CnD2nNHX(X=H、CnH2n+1、CnH2nO)、OCnH2nOCnH2nX(X=F,Cl)、OCnH2nSCnH2nX(X=F,Cl)、SCnH2nSCnH2nX(X=F,Cl)、SCnH2nOCnH2nX(X=F,Cl)、CnH2nCONX(X=H、CnH2n+1)或OCnH2nCONX(X=H、CnH2n+1)。
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