[发明专利]一种阿托伐他汀钙化合物及其新方法有效
| 申请号： | 201010198462.0 | 申请日： | 2010-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN101892276A | 公开（公告）日： | 2010-11-24 |
| 发明（设计）人： | 郝志艳 | 申请（专利权）人： | 郝志艳 |
| 主分类号： | C12P17/10 | 分类号： | C12P17/10;C07D207/34 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 570125 海南省海口*** | 国省代码： | 海南;66 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种阿托伐他汀钙化合物及其新方法，以2-[2-(4-氟苯基)-2-氧代-1-苯基乙基]-4-甲基-3-氧代-N-苯基戊酰胺为起始原料，与3-氨基丙醛乙二醇缩醛反应得到中间体(II)，然后酸化得到中间体(III)，中间体(III)和乙醛再选用了手性催化剂2-脱氧-D-核糖5-磷酸醛缩酶进行催化得到中间体(V)，中间体(V)和醋酸钙在氢氧化钠作用下生成阿托伐他汀钙化合物。本发明阿托伐他汀钙化合物的新方法克服了现有技术存在的不足，反应步骤简单，得到的产物纯度高，生产成本低，可工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿托伐 钙化 及其 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)所示的阿托伐他汀钙化合物，![]()
其步骤为：(1)在氮气保护下，中间体(I)和3-氨基丙醛乙二醇缩醛、新戊酸反应生成中间体(II)；![]()
(2)中间体(II)和浓盐酸发生酸化反应，制得中间体(III)；![]()
(3)中间体(III)和乙醛在2-脱氧-D-核糖5-磷酸醛缩酶催化下逐步反应制得中间体(IV)；![]()
(4)将中间体(IV)滴加液溴氧化，生成中间体(V)；![]()
(5)中间体(V)和醋酸钙在氢氧化钠作用下生成阿托伐他汀钙；![]()
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