[发明专利]一类弱配位键的离子型铱配合物及其制备方法和应用无效
申请号: | 201010177538.1 | 申请日: | 2010-05-20 |
公开(公告)号: | CN102250149A | 公开(公告)日: | 2011-11-23 |
发明(设计)人: | 李富友;李春炎;余梦晓;孙筠;吴勇权;黄春辉 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07F15/00 | 分类号: | C07F15/00;A61K31/555;A61P35/00;C09K11/06;C12Q1/02;G01N1/30 |
代理公司: | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人: | 张磊 |
地址: | 20043*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明属于抗肿瘤药物及荧光成像材料技术领域,涉及一类弱配位键的离子型铱配合物及其制备方法和应用。本发明所提出的弱配位键的离子型铱配合物是以两个含氮芳香化合物为双齿配体、并辅以两个单齿配体所形成的一类铱配合物,该系列的离子型铱配合物,合成工艺简易且效率高、成本低廉,体外细胞试验表明,这些铱配合物对HeLa,JEG-3,KB,MCF-7,S180细胞均有较好的抗肿瘤作用,体内同样具有较好的抗肿瘤作用,且本发明的铱配合物通过结构改变可具有细胞各区域分别染色能力,区域选择性好,光稳定性良好,成像稳定,可作为抗肿瘤药物和细胞荧光染色试剂在生物医药学中具有广阔的应用前景。 | ||
搜索关键词: | 一类 弱配位键 离子 配合 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.一类弱配位键的离子型铱配合物,其特征在于以两个含氮芳香化合物为双齿配体、辅以两个单齿配体,形成铱配合物,该类铱配合物具有抑制肿瘤细胞生长和对细胞进行荧光染色的作用,其具体结构如下:
其中,L1和L2配体可以相同也可以不同;它们是F、Cl、Br、I、DMSO、DMF、二乙基亚砜、含1-12碳链CnH2n+1NH2以及含3-12碳链的CnH2n+1CN、CnH2n+1OCmH2mCN;Y-为F-、Cl-、Br-、I-、NO3-、BF4-、PF6-、CF3SO3-、CH3CO2-阴离子;含氮的双齿配体是芳香化合物,其具有去质子后能与铱原子配位形成五元或者六元配位环结构的芳香性物质,用下式结构表示:
其中,
基团为含氮芳香基团,为下述基团之一:
其中,A1、A2和A3为O、N、S或C原子,A1、A2和A3之间的连接为单键或者是双键,RA1、RA2和RA3为氢、氟、氯、溴、OH、NH2、CN、COOH、CH2OH、CHO、CF3、SO3H、苯基、一个或多个的具有1-6个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基或酰胺基,RA1、RA2和RA3可以相同也可不同,条件是:当A1、A2、A3和A4为N时,可任意地带有一个RA1基团;当A1、A2、A3和A4为C时,可任意地带有一或二个RA1基团;当A1、A2、A3和A4为O和S时,没有RA1基团;
芳香基团为可以用下式结构表示:
其中,B1和B2为N或C原子,RB1和RB2为氢、氟、氯、溴、COOH、OH、CH2OH、CHO、CN、CF3、SO3H、苯基、1-18个碳原子的直链或支链烃基-CnH2n+1、1-18个碳原子的直链或支链的烷氧基-OCnH2n+1,优选取代基为一个或者两个,优选n=1-6,RB1和RB2可以相同也可不同,条件是:当B1和B2为氮原子时,没有RB1基团;B1和B2为碳原子时,可任意地带有一个RB1基团。
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