[发明专利]茚并喹啉酮类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类结构如式(I)所示的茚并喹啉酮类化合物。这些化合物可以特异性的抑制拓扑异构酶I，对人肺癌、结肠癌、乳腺癌、肝癌等多种肿瘤细胞均有良好的活性，因此可以用于制备抗肿瘤药物。与喜树碱类药物相比，该类化合物结构稳定，溶解度好，具有较大的应用价值。本发明还公开了茚并喹啉酮类化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的应用。

主权项

1.一类如通式(Ⅰ)所示的茚并喹啉酮类化合物：或其药学上可接受的盐，其中，R₁的取代位置可位于1至4位，可以是单、双或多取代，所述的取代基为下列基团中的任一类：a)氢；b)取代或未取代的C1-8的直链或支链烷氧基；c)取代或未取代的C1-8的直链或支链烷基；d)取代或未取代的C2-6的直链或支链的烯基；e)取代或未取代的C2-6的直链或支链的炔基；f)取代或未取代的C1-8的直链或支链烷酰氨基；g)取代或未取代的芳基或5-6元杂环芳基；h)取代或未取代的C1-8的直链或支链烷酰氧基；i)硝基；j)氨基；k)羟基；l)卤素；m)亚甲二氧基；n)亚乙二氧基；R₂的取代位置可位于7至10位，可以是单、双或多取代，所述的取代基为下列基团中的任一类：a)氢；b)取代或未取代的C1-8的直链或支链烷氧基；c)取代或未取代的C1-8的直链或支链烷基；d)取代或未取代的C2-6的直链或支链的烯基；e)取代或未取代的C2-6的直链或支链的炔基；f)取代或未取代的C1-8的直链或支链烷酰氨基；g)取代或未取代的芳基或5-6元杂环芳基；h)取代或未取代的C1-8的直链或支链烷酰氧基；i)硝基；j)氨基；k)羟基；l)卤素；m)亚甲二氧基；n)亚乙二氧基；R₃为-(CH₂)_mR₄，其中m为1-8，R₄可为饱和或不饱和的含氮杂环、卤素或NR₅R₆，其中R₅、R₆为下列基团中的任一类：a)氢；b)取代或未取代的C1-8的直链与支链的烷基；c)取代或未取代的芳基或3-8元杂环芳基；所述的取代是指被下列一个或多个取代基所取代：C1-5烷基、C2-5烯基、C2-5炔基、C1-5烷氧基、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基和氧代。