[发明专利]二取代吡唑并苯并二氮杂*类无效

专利信息
申请号: 201010158534.9 申请日: 2005-10-04
公开(公告)号: CN101899049A 公开(公告)日: 2010-12-01
发明(设计)人: 刘进军;陆建春;贾科莫·皮佐拉托;任毅;克希蒂吉·查比尔波海·萨卡;彼得·米夏埃尔·沃库利希;张筑明 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D491/14;A61P35/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及一种二取代吡唑并苯并二氮杂类。本发明提供下式(I)的化合物,其中R1,R2,R3和R4如本文中所述。本发明还提供用于制备这种化合物的合成方法及含有这种化合物的药物组合物。本发明还提供用于抑制激酶,特别是CDK2的方法,用于抑制血管生成的方法,和用于治疗癌症,特别乳腺、结肠、前列腺和肺癌的方法。
搜索关键词: 取代 吡唑 二氮杂
【主权项】:
1.式XIV的化合物:其中R1为C1-6烷基,C1-6烷氧基,卤素,COOH,COO-C1-6-烷基,CN,C(O)N(R6)2或(OCH2CH2)nOCH3;R2为C1-6烷基,卤素,被卤素取代的C1-6烷基,OH,C1-6烷氧基,被卤素取代的C1-6烷氧基,苯基,N(R6)2,(OCH2CH2)nOCH3,O(CH2)mNR7R8为任选被C1-6烷基或C(O)OR6取代的6元杂环;或者R1和R2一起形成5元杂环;R4为氢,卤素,CN,NO2,C1-6烷基或C1-6烷氧基;每个R6独立地为氢或C1-6烷基;R7和R8各自独立地为氢,C1-6烷基或C1-6烷氧基-C1-6-烷基;或R7和R8与它们连接的氮原子一起形成任选被C1-6烷基取代的6元杂环;每个n独立地为1,2或3;以及m为2,3或4。
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